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靶向给药,靶点药物,分子靶向抗肿瘤药物

2019-06-152699
  靶向药和普通的药物有很大的区别,既不能自己盲目的吃,也不能不顾自己的病情是否合适,虽然治疗癌症成绩优异,但并不能包治百病,毕竟不能把靶向药治疗癌症给神奇化了,癌症朋友们在治疗的道路上一定要小心再小心,不能走入治疗的误区,那带来的只有坏处绝对没有一点的好处,对于癌症患者来说这种情况是最悲哀的。
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  靶向给药是怎么回事?
  靶向给药,targetablc drug delivery,是指靶制剂选择性地与靶细胞结合产生药理效应的过程。
  靶向给药targetablc drug delivery靶制剂选择性地与靶细胞结合产生药理效应的过程。由于不同的给药途径药靶物制剂可以进人不ju'的位置,而产生不同的靶I}性和作用特点。如脂质体制剂,可以静脉、腹腔、肌内、皮下或淋巴结注射,也可以支气管给药或大脑内、脊椎给药。静脉给药!脂质体在体内优先被富含网状内皮细胞的组织(肝脾)所摄取,3}'迅速被单核吞A}细胞吞噬和降解二主要包括脂质体给药系统、受体靶向及磁性药物:脂质体制剂是把药物包裹在双分子脂质膜中,此种磷脂膜与生物膜类似,成为药物的载体,‘亡与细胞膜亲和力强,使癌细胞摄取增多,提高疗效,增加耐受性。受体靶向是利)}」脂质体的表面以共价键与抗肿瘤细胞表面抗原的单克隆抗体结合,使脂质体在肿瘤细胞内大量集中,提高抗肿瘤细胞的选择性二磁性药物是指药物与高磁性的硫酸铁结合。在给药后。体外使用强大的磁场,使肿瘤部位处于此种强大磁场之一「,药物被选择陕地集中在肿瘤细胞,提高治疗指数。
  靶点药物是什么意思?
  药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个,其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体(GPCR)靶点占绝大多数,另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计(rational drug design)可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位,或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物分子,以发现选择性作用于靶点的新药。
  分子靶向抗肿瘤药物机理:
  目前用于肿瘤靶向治疗研究的常见药物有叶酸、各种抗体以及卟啉等。其中以卟啉最为常见,下面以卟啉为例介绍分子靶向抗肿瘤药物机理。
  卟啉类化合物对肿瘤组织有特殊的亲和力和较高的选择性,但其分配在肿瘤组织与正常组织中的数量受多种因素影响,如卟啉的疏水性、配合物的构型、细胞的选择性结合以及肿瘤组织与正常组织的渗透性差异。
  迄今,对于卟啉在肿瘤组织中的聚集机理还尚无定论,较合理的解释有以下两种:
  (1)pH值理论卟啉经被动扩散进入细胞内,其扩散效率随胞外pH值降低而提高。通常,正常组织与肿瘤组织具有不同的pH值(分别为7.0~8.0、5.85~7.68);且肿瘤组织随代谢加速其胞外pH值降低,大肿瘤细胞的pH值较小,肿瘤细胞低。因此,卟啉可更多地进入肿瘤细胞,完成在肿瘤组织中的优先聚集。
  (2)低密度脂蛋白受体理论单克隆抗体、脂质体、微球体、生长因素、荷尔蒙及低密度脂蛋白受体,被认为是能提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞选择性的抗肿瘤药物运输系统。大量体内、体外实验证明,快速增殖的肿瘤细胞表面含有较多表现出较强活性的低密度脂蛋白受体。许多亲脂性药物分子与低密度脂蛋白受体中心结合,再通过与低密度脂蛋白受体脱辅基蛋白B相互作用的特异性膜受体进入细胞。
  多数情况下,进入到低密度脂蛋白受体的大脂质囊泡药物能与低密度脂蛋白受体结合,所形成的各种药物一低密度脂蛋白受体复合物能有效地杀伤肿瘤细胞。根据低密度脂蛋白受体理论,肿瘤组织中有较多数量的低密度脂蛋白受体促成卟啉与肿瘤组织更多的结合。以细胞流式方法分析该机理,发现卟啉与低密度脂蛋白受体存在竞争性受体,而这些受体与低密度脂蛋白受体受体不尽相同,故卟啉与肿瘤细胞的结合受周围的低密度脂蛋白受体浓度影响较大。寻求控制目标肿瘤细胞低密度脂蛋白受体浓度或者增加低密度脂蛋白受体数量的有效方法,以提高卟啉与肿瘤细胞的结合,将成为新的癌症治疗策略之一。
  癌症的发生并非易事,当然靶向药治疗也不简单,患者对于靶向方面的治疗越是熟知,对于之后的治疗越是有相当大的溢出,癌症朋友在中晚期有的只能在床上度过,这个时候用药更要谨慎,否则一不小心就和世界说再见了。

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