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基因小课 | 肺癌最重要的靶向治疗标志物EGFR

全球肿瘤医生网2021-02-07肺癌靶向治疗7105

EGFR的全称是酪氨酸激酶受体,是非小细胞肺癌最常见的驱动基因之一,在中国患者中的检出率约20%~30%,在腺癌患者中检出率最高可以达到60%,尤其常见于无吸烟史的女性。

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  EGFR基因

  EGFR的全称是酪氨酸激酶受体,是非小细胞肺癌最常见的驱动基因之一,在中国患者中的检出率约20%~30%,在腺癌患者中检出率最高可以达到60%,尤其常见于无吸烟史的女性。

  EGFR突变基因

  EGFR突变最常见的类型为21外显子L858R点突变和19外显子缺失,在全部EGFR突变中约占90%。此外,EGFR突变具有一定的排他性,不会与其他驱动基因同时存在。

  目前已获批上市的EGFR靶向药物分为三代。一代EGFR抑制剂与这一靶点的结合为可逆性的结合,药效不持久,但不良反应相对较少;二代EGFR抑制剂与靶点的结合为不可逆性的结合,药效更持久、疗效更好,但不良反应也相对较严重;使用一二代EGFR抑制剂一段时间以后,患者往往会发生获得性耐药,而三代EGFR抑制剂正是针对这些最主要的耐药突变类型(如T790M突变等),因而产生了“1+3”的序贯用药方案。

  除此以外,第四代EGFR抑制剂的研究也已经获得了一些进展,临床试验正在开展,有望为第三代EGFR抑制剂耐药的患者提供全新治疗选择。

  序贯疗法:EGFR突变患者最理想的治疗选择

  2019年WCLC大会上的报告指出,采用“1+3”模式治疗,即在接受一代EGFR-TKI耐药后继续使用三代药物治疗的患者中,发生T790M突变的患者中位总生存期能够达到58.0个月;耐药突变型不明的患者中位总生存期为28.3个月,同样有所延长,但整体疗效比明确存在T790M突变的患者差一些。

  第二代EGFR抑制剂对于药物化学结构做出了改进,从可逆的结合方式转变为不可逆的结合。在采用“2+3”模式治疗的患者中,发生T790M耐药突变的患者中位总生存期可以达到41.3个月。

  除此以外,第三代EGFR-TKI同样存在发生进一步耐药的可能。Del19/T790M/C797S及L858R/T790M/C797S三突变是第三代EGFR-TKI耐药后最常见的突变类型,约占20%~40%左右。

  针对这一突变型的第四代EGFR抑制剂也在研发当中。由我国正大天晴药业自主研发的TQB3804在实验室研究展现出了良好的活性,并在动物试验中展现出了良好的疗效。目前TQB3804的Ⅰ期临床试验正在进行中,相信会在不久的未来交出一份令人满意的“答卷”。

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