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Entrectinib(RXDX-101)
在I期临床试验中,entrectinib在患有NTRK1 / 2/3,ROS1或ALK基因融合的复发性或难治性颅外实体瘤(NSCLC,结直肠癌,唾液腺癌和原发性脑肿瘤)的儿童,青少年和年轻成人中进行了测试。来自两个I期临床试验ALKA-372-001和STARTRK-1的数据于2017年在癌症发现中发表,证明了对某些实体肿瘤持续超过两年的反应。

抗癌新药RXDX——101最新数据出炉!针对多种突变癌症有效!

53名可评估反应的患者反应率为77.4%,中位反应持续时间为24.6个月。值得一提的是,这些患者包括20名(占总入组患者的37.7%)未治疗和治疗的伴有脑转移患者

抗癌再添广谱靶向药!这次是RXDX--101!

罕见突变NTRK有了初步的认识(权威发布!针对17种肿瘤的传奇抗癌药LOXO-101最新研究数据公布!有效率75%!

 
RXDX-101临床数据

53名可评估反应的患者反应率为77.4%

RXDX-101临床数据

在2018年9月23~26号加拿大多伦多举行世界肺癌研究协会(IASLC)第19届世界肺癌大会的新闻发布会上,新药物entrectinib(代号RXDX-101)在ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中的第1阶段和第2阶段临床试验的结果非常令人兴奋! 53名可评估反应的患者反应率为77.4%,中位反应持续时间为24.6个月。值得一提的是,这些患者包括20名(占总入组患者的37.7%)未治疗和治疗的伴有脑转移患者,反应率为55%!
ROS1是一种受体酪氨酸激酶,可作为各种细胞功能的通断开关。在异常情况下,ROS1被改变以不断地发信号通知细胞不正常地生长,扩散和存活,使细胞发生癌变。ROS1重排出现在1%-2%肺癌患者。

entrectinib"具有可控制的安全性"。

Entrectinib可以穿过血脑屏障,使之能够处理已经存在的CNS病变并可能预防或延缓脑转移的发生,这是常见的发生进展的部位,特别是在NSCLC中。 ROS1融合大约发生在2%左右的NSCLC病例中,由于这一肿瘤有扩散到大脑的倾向,entrectinib的CNS活性是该化合物的关键差异特征,可能有助于迄今已经证明的令人印象深刻的缓解持续时间和无进展生存期。 除了ROS1阳性的NSCLC,entrectinib还在NTRK阳性的实体瘤中证明了有希望的初步抗肿瘤活性。该药物因此已经获得由美国FDA颁发的突破性疗法认定和欧洲药品管理局(EMA)授予的PRIME认定。公司已经开始了将该药物用于NTRK阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC治疗的新药申请程序。

Entrectinib带来的持续改善和完全缓解!

安全性: 355例接受entrectinib 治疗的患者不仅包括肺癌患者,还包括多种实体肿瘤患者,大多数患者仅报告轻度(1级或2级)副作用,包括疲劳,头晕,体重增加,恶心,便秘和腹泻。31%的患者出现3级副作用,由于治疗相关的副作用,仅有3.9%的患者停止治疗。基于这些结果,该研究称entrectinib"具有可控制的安全性"。 结果来自研究ALKA,STARTRK-1,STARTRK-2(ClinicalTrials.gov编号NCT02097810和NCT02568267)。

RXDX-101临床数据

故事的关键字是持续改善和完全缓解!

RXDX-101临床数据

2013年的一个艳阳天,一个抽了30年烟的45岁大叔迎来晴天霹雳,IV期肺腺癌。他的双肺都有肿瘤,胸壁上还有一个用手都可以摸得到的5厘米的肿瘤;更糟的是,CT显示他的脑部已经有有15-20个左右的转移灶(有些太小了,有的连在一起,具体多少个数不清楚了,还未出现临床症状),做了肺癌常见的EGFR、ALK、ROS-1、C-MET、RET基因检测后,都没有突变…… 他开始尝试四种不同的方案,卡铂+培美曲塞、长春瑞滨、多西他赛)以及救活了美国总统的逆天"神药"PD-1(keytruda),然并卵,病情继续恶化…… 在主治医生的建议下,他做了全基因组测序,终于发现了一个罕见的突变(阳性率大约是千分之一):SQSTM1-NTRK1突变,

Entrectinib:NTRK/ROS1/ALK抑制剂!

Entrectinib的分子结构式(图片来源:Medicinal Products) Entrectinib(RXDX-101)是生物制药公司Ignyta第一个通过临床第一阶段转入全球关键II期临床试验的疗法。 Pan-TRK抑制剂entrectinib(RXDX101)在多种局部晚期或转移性实体瘤类型中同时进行测试,作为携带涉及NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因的融合患者的治疗。

STARTRK-2由9个组组成,患者将接受单药entrectinib治疗。非小细胞肺癌(NSCLC)有3个分层:根据患者是否存在NTRK1 / 2/3或ROS1重排,或ALK或ROS1重排疾病与只有进展中枢神经系统(CNS)。有3个用于转移性结直肠癌(CRC)的组,3个用于其他实体瘤,根据患者是否具有NTRK1/2/3,ROS1或ALK重排(图),将患者分配到每种肿瘤类型的组别中。

I期临床试验

在最近报告的两项正在进行的I期临床试验(ALKA-372-001和STARTRK-1)的结果中,总共119名患者有一系列实体瘤类: I期临床试验数据显示entrectinib耐受性良好,迄今尚无累积毒性或肾,肝或心脏的证据。 在4例NTRK 阳性颅外实体瘤患者中有4例全部响应;ROS1 阳性NSCLC患者的缓解率为75%(24/32); 包括中枢神经系统疾病患者的完全和持久响应。

地点: 麻省总医院

2期临床试验

关于STARTRK-2篮子研究: STARTRK-2是一项2期公开标签、多中心、全球"篮子"研究,评估entrectinib治疗具有NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因重排的局部晚期或转移性实体瘤患者。 中期分析结果显示: Entrectinib在32名有ROS1融合的局部晚期或转移性NSCLC患者中证明了78%由研究者确认的客观缓解率(ORR)和69%由盲法独立中央审查(BICR)确认的ORR; Entrectinib表现出持久的疗效,中位缓解持续时间(mDOR)达到28.6个月,中位无进展生存期(mPFS)达到29.6个月; 观察到引人注目的CNS活性,在有可测量CNS扩散的患者中,BICR确认的颅内ORR达到83%; Entrectinib耐受性良好

地点: 麻省总医院

如何使用药物需要专家会诊

David Jackman, MD

丹娜法伯癌症研究院
助理教授

Frank V. Fossella, MD

MDAnderson癌症中心
胸部/头颈肿瘤内科教授

Inga Leenes

麻省总医院
肺结核部门主任

Afsheen Iqbal

纪念斯隆凯瑟琳癌症中心
肺癌外科专家

拒绝海外药品代购,正规海外就诊治疗

购药市场风险

假药风险:抗癌药物代购市场极为混乱,药品来源复杂,仿制药冒充原研药,违法加工原料药,药品有效期混乱,药品来源难以溯源,市面上还充斥大量假药,国内患者防不胜防;
交易风险:通过网络代购无法当面交易,交易方式为先钱后货的方式进行交易,交易风险极大。极有可能出现付款后拿不到药,代购无法联络,药品有效期已过,药品版型不对等风险,耽误患者治疗;
保温风险:一些针剂药物需要2-8度恒温保存,网络代购一般通过普通海鲜保温箱快递,在快递过程中,存在保温不好,温度过高,药物失效的风险。
治疗风险: 由于患者拿到的药物不是从正规医院、诊所或药店获得,来源不明,药物成分不明,存在假药或者伪劣药的可能,或者可能无法得到药物的有效治疗,内地医生也无法验证药物的治疗效果,导致患者丧失治疗机会。