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拉罗替尼

拉罗替尼

  • 药物简介: 这个靶向药不仅疗效显著,还是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效!这也这个药品这么吸引眼球的原因。在实验中,这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌。...
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拉罗替尼靶向药物介绍

    LOXO-101(Larotrectinib、中文名:拉罗替尼),刚刚!这种针对17中癌症有效的传奇抗癌药震撼上市!这7个问题你一定要了解!

  今天,相信大家和Rossy一样等了很久,这款针对17种癌症有效,让我们期待了两年的传奇抗癌药larotrectinib(LOXO-101)终于获得FDA批准,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。同时,这款药物也有了自己的大名Vitrakvi!

  在开始详细了解这款药品之前,我们先来了解一下药品概况:

  通用名:LOXO-101

  商品名:Vitrakvi

  中文名:拉罗替尼

  英文名: Larotrectinib

  别 名:ARRY-470;ARRY 470 : LOXO-101; LOXO101;larotrectinib

  CAS 号:1223403-58-4

  纯 度:99%

  分子量:428.44

  分子式:C21H22F2N6O2

  状 态: 黄色泡沫状固体

  

LOXO-101

 

  可以说,从2016年12月18日,Loxo oncology 公司的TRK抑制剂Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)初次在ESMO大会亚洲一期试验中展示对TRK融合肿瘤显示的持久抗肿瘤活性,就震惊了肿瘤界,这款不分癌症种类的广谱抗癌药开启了肿瘤治疗的新篇章,具有划时代的意义。

  这一药物的批准,是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。

  我们来回顾一下这款“神药”从研发到上市的光辉历程:

  2016年12月18日Loxo oncology TRK抑制剂Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性;

  2017年2月21日Loxo Oncology宣布完成Larotrectinib NDA主要疗效分析的临床试验注册;

  2017年5月12日FDA宣布授予Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)孤儿药物称号,指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤;

  2017年6月3日Loxo Oncology突破疗法Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在美国临床肿瘤学会提交的TRK融合成人和儿童癌症中显示76%客观反应率!

  2017年12月12日Loxo Oncology更新Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性;

  2017年12月20日Loxo Oncology开始向美国食品和药物管理局提交Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)新药申请用于治疗TRK融合肿瘤;

  2018年2月21日Loxo Oncology宣布在新英格兰医学杂志上发表Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)临床数据:权威发布!针对17种肿瘤的传奇抗癌药LOXO-101最新研究数据公布!有效率75%!

  其中有一些晚期患者的病灶完全消失了:

  我们可以清楚的看到,这位极晚期的肉瘤患者,肿瘤已经快要填满双肺,经过LOXO-101(Larotrectinib、拉罗替尼)治疗12周期,肿瘤几乎完全消失!

  

LOXO-101用药前后病情对比图

 

  治疗前 治疗3周期第1天 治疗13周期第1天

  2018年3月26日Loxo Oncology完成Larotrectinib治疗TRK融合癌新药申请滚动提交;

  2018年3月28日在线的权威肿瘤学杂志柳叶刀上公布了传奇抗癌药Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)的最新研究数据!该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答!重磅新数据!针对17种肿瘤的传奇抗癌药LOXO-101(Larotrectinib、拉罗替尼)公布新数据,这次有效率高达93%!

  2016年,13岁的的Briana Ayala,被发现在她的腹部有一个罕见的肿瘤,包裹在她的主动脉周围。Briana参加了Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)的1期临床试验,几周之内,她的腹部疼痛和肿胀消失,扫描显示她的肿瘤显着缩小。将近两年后,Briana重返学校!

  

Briana Ayala在医院接受LOXO-101治疗
Briana Ayala在医院接受LOXO-101治疗

 

  德克萨斯大学西南分校的研究人员表示,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在1期临床试验中93%的儿科患者有效。(照片由比尔布兰森/国家癌症研究所提供)

  

刚刚!针对17种癌症有效的传奇抗癌药LOXO-101震撼上市!

 

  2018年5月29日FDA接受Larotrectinib新药申请并授予优先审查;

  2018年10月21日Larotrectinib在109个TRK融合癌症患者的扩展数据显示81%的总体反应率;权威公布!“治愈系”抗癌明星药LOXO-101新数据:有效率81%!下个月上市(附PDF)

  此次批准是基于Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在多项临床试验中的表现。根据今年10月在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的最新数据,在55名可以用RECIST标准衡量的TRK融合癌患者中,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)能够达到80%的客观缓解率(ORR)。值得注意的是,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在多种癌症类型中的表现都非常一致。

  

 
 
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拉罗替尼药物靶点介绍 了解更多靶点介绍资讯

   NTRK基因包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA TRKB和TRKC的合成。

刚刚!针对17种癌症有效的传奇抗癌药LOXO-101震撼上市!

 

  上面是NTRK基因家族,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,这个基因如果和其他的基因发生了融合突变,那么就导致了异常的活性,驱动了肿瘤的发生。

  NTRK在多种肿瘤中都有发现,虽然在常见肿瘤肺癌、结直肠癌中的发病率低于5%,但该通路在各癌种致病中共享。Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)是治疗TRK基因突变癌症患者的第一选择。

 

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拉罗替尼

拉罗替尼

适应症: 这个靶向药不仅疗效显著,还是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效!这也这个药品这么吸引眼球的原因。在实验中,这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌。...

拉罗替尼药物介绍

    LOXO-101(Larotrectinib、中文名:拉罗替尼),刚刚!这种针对17中癌症有效的传奇抗癌药震撼上市!这7个问题你一定要了解!

  今天,相信大家和Rossy一样等了很久,这款针对17种癌症有效,让我们期待了两年的传奇抗癌药larotrectinib(LOXO-101)终于获得FDA批准,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。同时,这款药物也有了自己的大名Vitrakvi!

  在开始详细了解这款药品之前,我们先来了解一下药品概况:

  通用名:LOXO-101

  商品名:Vitrakvi

  中文名:拉罗替尼

  英文名: Larotrectinib

  别 名:ARRY-470;ARRY 470 : LOXO-101; LOXO101;larotrectinib

  CAS 号:1223403-58-4

  纯 度:99%

  分子量:428.44

  分子式:C21H22F2N6O2

  状 态: 黄色泡沫状固体

  

LOXO-101

 

  可以说,从2016年12月18日,Loxo oncology 公司的TRK抑制剂Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)初次在ESMO大会亚洲一期试验中展示对TRK融合肿瘤显示的持久抗肿瘤活性,就震惊了肿瘤界,这款不分癌症种类的广谱抗癌药开启了肿瘤治疗的新篇章,具有划时代的意义。

  这一药物的批准,是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。

  我们来回顾一下这款“神药”从研发到上市的光辉历程:

  2016年12月18日Loxo oncology TRK抑制剂Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性;

  2017年2月21日Loxo Oncology宣布完成Larotrectinib NDA主要疗效分析的临床试验注册;

  2017年5月12日FDA宣布授予Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)孤儿药物称号,指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤;

  2017年6月3日Loxo Oncology突破疗法Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在美国临床肿瘤学会提交的TRK融合成人和儿童癌症中显示76%客观反应率!

  2017年12月12日Loxo Oncology更新Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性;

  2017年12月20日Loxo Oncology开始向美国食品和药物管理局提交Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)新药申请用于治疗TRK融合肿瘤;

  2018年2月21日Loxo Oncology宣布在新英格兰医学杂志上发表Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)临床数据:权威发布!针对17种肿瘤的传奇抗癌药LOXO-101最新研究数据公布!有效率75%!

  其中有一些晚期患者的病灶完全消失了:

  我们可以清楚的看到,这位极晚期的肉瘤患者,肿瘤已经快要填满双肺,经过LOXO-101(Larotrectinib、拉罗替尼)治疗12周期,肿瘤几乎完全消失!

  

LOXO-101用药前后病情对比图

 

  治疗前 治疗3周期第1天 治疗13周期第1天

  2018年3月26日Loxo Oncology完成Larotrectinib治疗TRK融合癌新药申请滚动提交;

  2018年3月28日在线的权威肿瘤学杂志柳叶刀上公布了传奇抗癌药Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)的最新研究数据!该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答!重磅新数据!针对17种肿瘤的传奇抗癌药LOXO-101(Larotrectinib、拉罗替尼)公布新数据,这次有效率高达93%!

  2016年,13岁的的Briana Ayala,被发现在她的腹部有一个罕见的肿瘤,包裹在她的主动脉周围。Briana参加了Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)的1期临床试验,几周之内,她的腹部疼痛和肿胀消失,扫描显示她的肿瘤显着缩小。将近两年后,Briana重返学校!

  

Briana Ayala在医院接受LOXO-101治疗
Briana Ayala在医院接受LOXO-101治疗

 

  德克萨斯大学西南分校的研究人员表示,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在1期临床试验中93%的儿科患者有效。(照片由比尔布兰森/国家癌症研究所提供)

  

刚刚!针对17种癌症有效的传奇抗癌药LOXO-101震撼上市!

 

  2018年5月29日FDA接受Larotrectinib新药申请并授予优先审查;

  2018年10月21日Larotrectinib在109个TRK融合癌症患者的扩展数据显示81%的总体反应率;权威公布!“治愈系”抗癌明星药LOXO-101新数据:有效率81%!下个月上市(附PDF)

  此次批准是基于Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在多项临床试验中的表现。根据今年10月在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的最新数据,在55名可以用RECIST标准衡量的TRK融合癌患者中,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)能够达到80%的客观缓解率(ORR)。值得注意的是,Larotrectinib(拉罗替尼、LOXO-101)在多种癌症类型中的表现都非常一致。