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关于乳腺癌靶向药,你想知道的都在这里!

时间:2017-11-23 11:57 编辑:全球肿瘤医生网

全球肿瘤医生网提醒患者:国内细胞免疫治疗技术,包括cart细胞,树突细胞疫苗,NK细胞,TILs细胞,TCR t细胞治疗,癌症疫苗等技术均处于临床试验阶段,未获准在医院正式使用。国内患者可以参加正规临床试验,在医生的监管下使用,全球肿瘤医生网不推荐患者贸然尝试任何医疗机构和研发机构的收费治疗。

随着精准医疗技术的飞速发展,癌症治疗观念也发生了根本性的转变,即由经验科学向循证医学、由细胞攻击模式向靶向治疗模式转变。




靶向治疗,即在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点,来设计相应的治疗药物,药物进入人体后,将精确地与致癌位点结合并发生作用。其治疗作用主要限定在让肿瘤细胞死亡,而不影响正常细胞、组织或器官的功能,从而提高疗效、减少毒副作用。因此靶向治疗又被称为生物导弹。




使用靶向药进行治疗,重中之重是选择合适的靶点,接下来我们就针对乳腺癌的各种靶点介绍适合的靶向药:







CDK4/6




常用靶向药:Palbociclib(帕博西尼)、Ribociclib(瑞博西尼)

Palbociclib(帕博西尼)是FDA 批准的首个细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制剂。




现在 IBRANCE 可以与来曲唑联合应用作为治疗 ER 阳性 /HER2 阴性绝经后转移性乳腺癌的一线治疗。




2017年3月31日,FDA批准palbociclib(IBRANCE,Pfizer Inc.),用于治疗绝经后妇女中激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌治疗。




2017年3月14日,美国FDA批准了诺华公司新药Kisqali(ribociclib,瑞博西尼,以前称为LEE011)与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌类治疗方案,用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌女性患者。




Kisqali是一种CDK4/6抑制剂,基于优秀的3期临床试验结果,该研究提早达到其主要终点。第一次预先计划的中期分析显示,与来曲唑(letrozole)单独使用时相比,Kisqali治疗在无进展生存期(PFS)上有统计学意义的显着改善。Kisqali曾经获得FDA颁发的突破性疗法认定和优先审评资格。







HER2(ERBB2/neu)




常用靶向药:Pertuzumab(帕妥珠单抗)、Trastuzumab(曲妥珠单抗)、Neratinib(来那替尼)




FDA于2012年6月8日批准了帕妥珠单抗用于治疗抗人表皮生长因子受体2(HER2)阳性的晚期转移性乳腺癌患者,这是一种新型抗 HER2阳性的疗法。帕妥珠单抗可与曲妥珠单抗和其他抗HER2治疗以及多西他赛联合应用,预期用于那些尚未接受抗HER2治疗或化疗的转移性乳腺癌患者。




帕妥珠单抗是一种单克隆抗体。它是第一个被称作HER二聚化抑制剂的单克隆抗体。通过结合HER2,阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚,从而减缓了肿瘤的生长。帕妥珠单抗现在由罗氏制药掌握。




曲妥珠单抗,是抗Her 2的单克隆抗体,它通过将自己附着在Her2上来阻止人体表皮生长因子在Her2上的附着,从而阻断癌细胞的生长,赫赛汀还可以刺激身体自身的免疫细胞去摧毁癌细胞。曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型,含人的框架区,及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。




美国生物技术公司Puma Biotechnology在2017年7月17日宣布称旗下强化辅助化疗新药来那替尼(neratinib,Nerlynx)已经通过FDA批准上市。FDA批准了来那替尼用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗,以进一步降低癌症复发的风险。




至此,来那替尼 (neratinib,Nerlynx)成为首个经FDA批准的强化辅助治疗用药,用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin)辅助治疗,疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。根据neratinib的3期的临床试验结果显示,该药物具有很高的抗肿瘤活性,能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者,减少疾病复发。







EGFR(HER1/ERBB1)




常用靶向药:Lapatinib(拉帕替尼)

拉帕替尼(lapatinib)是葛兰素史克公司生产的靶向药物,是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,针对靶标包括EGFR和HER2(由ERBB2编码)。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。







mTOR




常用靶向药:Everolimus(依维莫司)

2012年7月20日,美国食品药品管理局(FDA)就曾批准依维莫司的适应证扩大至治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。




依维莫司(Afinitor)为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,此次获准可与依西美坦(Aromasin)联合用于来曲唑(Femara)或阿那曲唑(Arimidex)治疗后复发或出现疾病进展的上述女性患者。该药物是首个被批准用于激素受体阳性乳腺癌的mTOR抑制剂,作为雌激素受体和(或)孕激素受体阳性乳腺癌辅助治疗药物他莫昔芬替代品的依西美坦、来曲唑和阿那曲唑均属于芳香化酶抑制剂。

本网站新闻资讯、文章、研究数据、治疗案例均来自于国内外医学论文,所涉及到的新药、新技术有可能还处于临床研究阶段,患者不能作为治疗疾病的依据。癌症治疗目前尚无治愈手段,患者需要在医生的指导下,在医院接受正规治疗或参加新药新技术临床试验。

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