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乳腺癌药物靶点,乳腺癌靶向药有哪些,治疗乳腺癌的靶向药,乳腺癌靶向药物有哪些

来源:全球肿瘤医生网2020-06-29 15:25

  乳腺癌药物靶点,乳腺癌靶向药有哪些,治疗乳腺癌的靶向药,乳腺癌靶向药物有哪些

  在乳腺癌药物的发展史上,有一个靶点以及一款药物,具有无可替代的重要地位。

  HER-2是乳腺癌患者最常见的突变位点,长期以来,HER-2阳性患者病情进展较快、容易发生转移,预后不佳。但有赖于1998年曲妥珠单抗的问世,HER-2阳性乳腺癌患者的整体存活率提升了34%,复发几率降低50%,生存情况进一步优化。

  如今,除了HER-2靶点与曲妥珠单抗以外,针对乳腺癌还有大量药物获批,针对多种靶点,均有效提升了患者的生存期与生存质量。

  乳腺癌的靶向药“大家族”:八大靶点、十六种靶向药物

  目前,针对乳腺癌8类靶点共16种靶向药物已经获得FDA批准上市,其中7款药物已经获批在国内上市或纳入医保目录,全球肿瘤医生网为您整理了乳腺癌靶向药物基本信息。  

 研发公司  药物靶点  靶向药物名称  上市时间  中国是否上市  医保报销
 辉瑞  CDK4/6  Palbociclib(帕博西林)  2015  是  是
 诺华  CDK4/6  Ribociclib(瑞博西林)  2017  否  否
 礼来  CDK4/6  Abemaciclib(玻玛西林)  2018  否  否
 阿斯利康  HER2  Fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki  2019  否  否
 基因泰克  HER2  Tucatinib(图卡替你)  2020  否  否
 罗氏  HER2(Neu/ErbB2)  Ado-Trastuzumab Ematansine(T-DM1)  2013  否  否
 罗氏  HER2(Neu/ErbB2)  Pertuzumab(帕妥珠单抗)  2012  是  是
 罗氏  HER2(Neu/ErbB2)  Trasutumab(曲妥珠单抗)  1998  是  是
 葛兰素史克  HER2/EGFR  Lapatinib(拉帕替尼)  2007  是  是
 辉瑞  HER2/EGFR  Neratinib(来那替尼)  2017  否  否
 恒瑞  HER2/EGFR  Pyrotinib(吡咯替尼)  2018  是  是
 诺华  mTOR  Everolimus(依维莫司)  2009  是  是
 辉瑞  BRCA  Talaziparib(Talzenna)  2018  否  否
 阿斯利康  BRCA  Olaparib(奥拉帕尼)  2018  是  是
 诺华  PIK3CA  Alpelisib(阿培利司)  2019  否  否
 Immunomedics  TROP-2

 Sacituzumab Govitecan-hziy

 Trodelvy

 2020  否  否
 罗氏  PD-L1  Atezolizumab(阿特珠单抗)  2019  是  否

  HER-2基因突变靶向药

  HER-2属于比较常见的突变类型,在乳腺癌中约占20%~30%,在60岁以下的女性患者中尤其多见。因HER-2阳性导致的疾病症状与其他类型的乳腺癌相似,但进展速度较快、恶性程度较高,且HER-2阳性乳腺癌比HER-2阴性乳腺癌更容易复发。专家认为,患者的HER-2突变不太可能是从父母处遗传得来的,因此虽然可能存在一定的遗传成分(如容易突变等),但HER-2阳性乳腺癌并非遗传性疾病。

  在乳腺癌领域,针对HER-2靶点的研究从未中断。从1998年至2015年间,针对HER-2靶点的药物几乎占据了乳腺癌全部的靶向治疗药物研究,HER-2靶点与激素受体一样,成为了确定乳腺癌患者治疗方案与评判患者预后最重要的指标。

  01、曲妥珠单抗(Trastuzumab,Herceptin,赫赛汀)

  适应症:HER2阳性的转移性乳腺癌

  曲妥珠单抗是乳腺癌的首款靶向药物,自1998年获批以来,对于乳腺癌治疗的贡献显著。且曲妥珠单抗已经在国内上市并纳入医保,在国内患者中应用同样广泛。

  02、帕妥珠单抗(pertuzumab,Perjeta,贺疾妥)

  适应症:HER2阳性的转移性乳腺癌

  帕妥珠单抗于2012年获批,目前也已经在国内上市并纳入医保。

  03、ado-trastuzumab emtansine(Kadcyla)

  适应症:晚期乳腺癌

  Kadcyla是一类单克隆抗体药物与小分子抑制剂的嵌合药物,目前已经停止使用。

  04、拉帕替尼(lapatinib,Tykerb,泰立沙)

  适应症:ErbB-2阳性的经治晚期或转移性乳腺癌患者,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇或曲妥珠单抗治疗

  目前,这款药物已经在国内上市。

  05、来那替尼(neratinib,Nerlynx)

  适应症:HER2阳性早期乳腺癌,患者已接受过曲妥珠单抗辅助治疗

  06、吡咯替尼(Pyrotinib,艾瑞妮)

  适应症:HER-2阳性的晚期乳腺癌

  在2019ASCO上公布的Ⅲ期PHENIX研究中,接受吡咯替尼+卡培他滨治疗既往接受过曲妥珠单抗+紫杉类化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者,中位无进展生存期达到11.1个月,整体缓解率68.6%。

  目前,这款药物已经在国内上市。

  mTOR基因突变靶向药

  mTOR全称雷帕霉素(the mammalian target of rapamycin),位于人类第1号基因,目前已获批药物为依维莫司。

  01、依维莫司(Everolimus,Afinitor,飞尼妥)

  适应症:晚期乳腺癌

  依维莫司于2012年获批,与依西美坦联合应用治疗激素受体阳性、HER-2阴性的晚期乳腺癌患者,目前已经在国内上市。

  CDK4/6靶点靶向药

  至2015年,针对CDK4/6靶点的药物帕博西林获批上市,开启了乳腺癌靶向药物研究的新篇章。此后几年,多款CDK4/6抑制剂药物重磅上市,为HER-2阴性的患者带来全新选择。

  01、帕博西林(palbociclib,Ibrance,爱博新)

  适应症:晚期或转移性乳腺癌

  根据2019 ASCO上发布的数据,一项针对184例患者的试验结果显示,使用帕博西林联合内分泌治疗的患者中位总生存期为19.0个月,比使用化疗药物(卡培他滨)患者的11.3个月延长了7.7个月!

  目前,这款药物已经在国内上市。

  02、瑞博西林(ribociclib,LEE011,Kisqali)

  适应症:晚期或转移性乳腺癌

  根据2019 ASCO上发布的数据,Ⅲ期MONALEESA-7研究(NCT02278120)的结果显示,针对激素受体阳性的绝经前患者,采用瑞博西林联合内分泌治疗的中位无进展生存期为23.8个月,比采用安慰剂联合内分泌治疗的患者的13.0个月延长了10.8个月之久!

  03、玻玛西林(abemaciclib,VERZENIO)

  适应症:转移性乳腺癌

  根据2019 ASCO年会上报告的研究结果,Abemaciclib与氟维司群联合治疗绝经前/围绝经期HR(+)、HER-2(-)女性晚期乳腺癌患者,无进展生存期为16.4个月;而采用安慰剂联合氟维司群治疗的患者,无进展生存期为9.3个月。

  BRCA基因突变靶向药

  在此后的几年中,针对HER-2及CDK4/6靶点的药物研究持续进展,同时针对BRCA等其它靶点的药物研究也取得了一定的成果。

  这一突变会提高携带者发生乳腺癌及卵巢癌的概率(BRCA1比BRCA2更常见),这种提升对于女性携带者更加显著。在一项大型调查中,1.9万名携带了BRCA1基因突变的女性中,46%被诊断患有乳腺癌,12%被诊断患有卵巢癌,5%同时患有乳腺癌和卵巢癌,40%没有患癌。BRCA突变具有一定的遗传性,可能来自父母任何一方,可以传递给儿子或女儿,不论性别。

  01、奥拉帕利(olaparib,Lynparza)

  适应症:BRCA阳性、HER-2阴性的转移性乳腺癌

  在OlympiAD试验中共纳入302例HER-2阴性、gBRCA1/2m转移性乳腺癌患者,其结果显示,接受奥拉帕利治疗的患者中位无进展生存期7.0个月,客观缓解率达到59.9%,其中完全缓解率9%;而接受化疗(卡培他滨)治疗的患者中位无进展生存期4.2个月,客观缓解率仅为28.8%,其中完全缓解率1.5%。

  目前,这款药物已经在国内上市。

  02、Talazoparib(Talzenna)

  适应症:HER-2阴性、gBRCAm阳性的局部晚期或转移性乳腺癌

  该批准基于EMBRACA的结果,接受Talazoparib治疗的患者中位总生存期为8.6个月,接受化疗的患者中位总生存期仅为5.6个月。

  PIK3CA靶向药

  PIK3CA全称磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase, catalytic subunit alpha),位于人类第3号基因长臂,目前已获批药物为阿培利司。

  01、阿培利司(Alpelisib,PIQRAY)

  适应症:男性及绝经后女性晚期或转移性乳腺癌患者,激素受体HR阳性,HER-2阴性,PIK3CA阳性

  该批准基于SOLAR-1试验的结果,患者接受阿培利司联合氟维司群治疗的中位无进展生存期为11.0个月,接受安慰剂联合氟维司群治疗的中位无进展生存期仅为5.7个月。

  重磅!2020新药疗效显著

  此外,有两款药物是今年年初获得FDA批准的新药,研究结果同样十分重磅,能够显著延长患者生存期。在这两款今年获批的药物中,靶向TROP-2的ADC药物Trodelvy对于三阴性乳腺癌患者来说称得上是“零的突破”,为许多曾经无靶向药可用的患者带来了希望。

  01、图卡替尼提前四个月获批,晚期乳腺癌患者迎来重磅新药

  时间:2020年4月18日

  通用名:Tucatinib(图卡替尼)

  商品名:Tukysa

  生产厂家:Genetics

  癌种:乳腺癌

  靶点:HER-2

  适应症:Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨联合用药方案,曾接受过≥1次抗HER2治疗方案的不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括脑转移患者

  获批依据:该批准基于Ⅱ期HER2CLIMB试验的数据,结果显示,三联治疗组患者中位总生存期为21.9个月,1年生存率76%,2年生存率62%;曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组患者中位总生存期为17.4个月,1年生存率45%,2年生存率27%。在发生了脑转移的患者中,三联疗法也使患者的死亡风险降低了52%。

  02、三阴性乳腺癌也有靶向药了!首款靶向TROP-2的ADC药物来袭!

  时间:2020年4月23日

  通用名:Sacituzumab Govitecan-hziy

  商品名:Trodelvy

  生产厂家:Immunomedics

  癌种:乳腺癌

  靶点:TROP-2

  适应症:转移性三阴性乳腺癌的成年患者,既往接受过≥2种方案治疗

  获批依据:该批准基于TNBC的sacituzumab govitecan Ⅰ/Ⅱ期研究的结果,中位随访9.7个月时,患者客观缓解率为33.3%,中位缓解持续时间为7.7个月,临床获益率(客观缓解+疾病稳定率)为45.4%;通过独立审查委员会评估,客观缓解率为34.3%,中位缓解持续时间为9.1个月。

  很显然,选择更加适合自己突变类型的靶向药物,患者才能获得更好的治疗效果与预后。但靶向药物种类繁多,对于一名癌症患者来说,要如何选择真正适合自己的那一款呢?

  每位癌症患者都需要做的基因检测,你了解多少

  乳腺癌患者要检测哪些基因

  不同癌种的常见基因突变类型不同,对应的靶向药物也不同,患者应根据自身经济情况以及主诊医生和专家对于病情的判断,选择适合自己的靶点组合。

  全球肿瘤医生网为您整理了对于乳腺癌患者来说最重要的靶点。针对这些靶点,临床上已经有获批的疗效确切的靶向药物,或者有重磅的新药正在研发或临床试验正在进行中。

  乳腺癌突变靶点及相关靶向药物

 SDK4/6  突变

 帕博西林

 瑞博西林

 玻玛西林

 依维莫司
 HER2  突变

 T-DM1

 来那替尼

 曲妥珠单抗

 帕妥珠单抗

 拉帕替尼

 吡咯替尼

 依维莫司
 BRAC  突变

 奥拉帕尼

 他拉唑怕你

 依维莫司
 NTRK  融合  LOXO-101等  依维莫司

  癌症基因检测需要提供什么标本

  肿瘤患者的基因检测,临床上采用的标本通常有三种:

  ①手术中得到肿瘤样品

  ②穿刺活检样品,通常是在局部麻醉下,使用很细的针刺入疑似肿瘤的组织,来获取少量细胞用于分析。这样创伤很小,可以避免不必要的手术,对患者的影响相对较小。

  ③新鲜血液样本。液体活检是目前最热门的技术之一,其最大的优点是无创、风险小,比传统检测更快捷、方便且易于推广,而且可以反复多次取样,是未来癌症早期检测的方向,在合理用药(特别是靶向药物)方面具有潜力。

  目前,临床上依然以组织病理切片的基因检测准确度最高,被业内公认为金标准。当然,即使是病理组织切片也不一定也不一定能做到检测结果百分百正确,比如还可能因为空间、时间、异质性的问题而导致一些误差。

  经常会有病友无法取得足够的组织,或者组织标本年代久远,或者因为身体原因等无法耐受手术或穿刺,在这种情况下,也可以考虑用血液标本勉强代替。

  我们一般推荐的优劣顺序是:最近手术或活检新取的组织标本>1~2年内的组织标本>最新的血标本>2年以上的旧的组织标本。

  写给患者的话

  目前靶向药物的研究进展迅速,具有突破性的新药频出,逐渐覆盖了更多患者群体。近年来,在乳腺癌领域,HER-2阳性患者的生存期大幅度延长,ER、PR、HER-2均为阴性的三阴性乳腺癌也不再是“无药可用”的代名词,除传统的化疗药物以外,更多靶向药物成为了患者的选择。

  而在未来,随着科技的进步,将有更多的药物研发出来,不同突变类型的患者都将有更多的治疗选择和“治愈”希望。我们期待中国也能自主研发这类抗癌特药,将会惠及到更多的中国患者,更期盼人类最终完全攻克癌症的那一天!

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