- 贝伐珠单抗是重组人源化单抗，靶向血管内皮生长因子（VEGF）；
- 阿柏西普为重组融合蛋白，能阻止VEGF-A、VEGF-B和胎盘生长因子与其受体结合；
- 瑞戈非尼是口服多激酶抑制剂，靶向VEGFR-1、2和3、血管生成素受体、TIE2、KIT、RET、BRAF和血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体；
- 雷莫芦单抗是人源化单体，靶向血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），与FOLFIRI联合治疗一线贝伐珠单抗+奥沙利铂+氟脲嘧啶进展的转移性结直肠癌（mCRC）。
其中雷莫芦单抗被称为适合中国人的靶向药，因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤，胃癌、肺癌、结直肠癌。对于结直肠癌，雷莫芦单抗适用于癌症不能手术切除(不可切除)，以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散(转移)的患者。
雷莫芦单抗药品信息
Cyramza雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂，它是一种血管内皮生长因子（VEGF）受体2拮抗剂，通过特异性结合该位点，阻止VEGF受体的配体VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D结合，从而阻止VEGF受体2的激活。这款药物适用于癌症不能手术切除（不可切除），以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散（转移）的患者。遗憾的是这款靶向药的价格贵到逆天，大概在7500~8000美金100mg/10ml，还未在国内上市，不是每个患者都能用得起。
雷莫芦单抗
通用名：雷莫芦单抗
英文名：Cyramza（Ramucirumab）
对应靶点：VEGF（抗血管生成）
给药途径：静脉注射
药品规格：100mg/10mL；500mg/50mL
药物类型：靶向治疗药物
中国是否上市：否
生产厂家：礼来公司
目前FDA批准的临床适应症有：
2014年4月21日：
接受过氟嘧啶或含铂化疗后疾病进展的晚期胃或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。
2014年12月12：
联合多西他赛用于接受含铂化疗后疾病进展的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。
2015年4月24：
用于之前接受贝伐单抗+奥沙利铂+氟嘧啶治疗后疾病进展的晚期结直肠癌患者的治疗。
雷莫芦单抗治疗晚期结直肠癌的临床数据
2015年4月24日，FDA基于三期RAISE试验的有效数据，批准雷莫芦单抗用于之前接受贝伐单抗+奥沙利铂+氟嘧啶治疗后疾病进展的晚期结直肠癌患者的治疗。
实验设计：
III 期 RAISE 临床试验共募集 1072 例患者，各有 536 例分别进入 FOLFIRI+ 雷莫芦单抗与 FOLFIRI+ 安慰剂意向治疗人群，最终两组分别有 529 例和 528 例至少接受过一次药物治疗。
研究结果：
增加雷莫芦单抗后，总生存期延长1.6个月（13.3个月 VS 11.7个月），无疾病进展生存时间延长1.2个月（5.7个月 VS 4.5个月）。
副作用：
小肠梗阻、呕吐、乏力。无治疗相关死亡事件发生。
雷莫芦单抗用于结直肠推荐剂量
治疗方案间隔剂量输液时间CYRAMZA第14天周期的第一天8毫克/千克60分钟*FOLFIRI †第14天周期的第一天
注意事项
Ramucirumab注射液在60分钟内静脉输入，不可肌注。通常每两周给予一次。
治疗时间取决于治疗效果及副作用。
请正常饮食，除非医生特殊要求。
告诉医生你所服用的所有处方药和非处方药以及维生素，矿物质或其他膳食补充剂。
雷莫芦单抗的副作用有哪些？
雷莫芦单抗可能会导致副作用。如果这些症状严重或不消失请联系医生：
- 腹泻
- 头痛
- 皮疹
- 手臂或腿部突然虚弱
- 下垂的一面
- 说话或理解困难
- 压迫胸部或肩部疼痛
- 讲话缓慢或困难
- 胸痛
- 呼吸急促
- 严重腹泻，呕吐或胃痛
关于VEGFR-2靶点
血管形成促进了肿瘤形成、生长和转移， VEGFR 有三个成员：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，其中VEGFR-2主要表达在血管内皮细胞，是VEGF的主要受体。VEGF是血管生成的最重要的诱导因子，其成员包括VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFF、VEGFE、PIGF。VEGFA/VEGFR-2是诱导血管生成的最主要通路。VEGF-2受体拮抗剂，通过特异性结合该位点，阻止VEGF受体的配体VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D结合，从而阻止VEGF受体2的激活。延缓肿瘤的增长。目前获得FDA批准的此类药物有：乐伐替尼、雷莫芦单抗、普钠替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、舒尼替尼。患者需接受基因检测判定是否可以接受靶向药物治疗。
结语
总体来看，雷莫芦单抗一共有6项临床研究取得了积极结果，此前完成的3期研究在世界癌症相关死亡三大肿瘤类型的晚期胃癌、非小细胞肺癌和结肠癌患者中已表现出临床获益。正在进行的晚期尿路上皮癌的3期试验也达到了PFS的主要终点。其他正在进行中的，在肝癌和EGFR阳性非小细胞肺癌患者中进行的两项3期试验也显示出良好的l。我们期待这款多才多艺的靶向药能尽快在国内上市并纳入医保，造福更多的肿瘤患者！
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