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非小细胞肺癌的脑转移患者或将有新靶向药物

来源:全球肿瘤医生网2017-12-07 14:08

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今日,Kadmon控股有限公司宣布tesevatinib进行的二期临床试验结果,tesevatinib是血脑屏障穿透口腔酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性转移到大脑和/或软脑膜(大脑和脊髓的膜)的非小细胞肺癌(NSCLC)。
  
Tesevatinib(KD019)是美国Kadmon公司(NASDAQ:KDMN)的多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂,靶点:HER1,HER2,HER4,VEGFR2,SRC。Tesevatinib基于喹唑啉母环骨架,与EGFR受体可逆结合,但不会产生T790M,对T790M突变活性较弱。

在这项正在进行的研究中,第一批13名患者接受tesevatinib 300 mg QD治疗,有11名没有中枢神经系统(CNS)进展。

目前批准的EGFR抑制剂脑渗透率低。tesevatinib在临床症状和肿瘤体积收缩方面反应迅速,快速进入中枢神经系统,靶向EGFR驱动的肿瘤。

本研究的目的是评估tesevatinib对脑CNS转移的疗效,由于EGFR抑制剂的耐药性机制的发展,tesevatinib可能无法很好地控制周围血管病。结果不出所料,12名前治疗患者中5人有周围血管病进展,而在这5名患者中,有4名患者tesevatinib控制了CNS病变。这些证据支持tesevatinib单一疗法有可能在这一类患者人群中作为一线治疗方法。

基于这些令人鼓舞的初步结果,我们认为,tesevatinib作为一线治疗可以治疗现有的CNS转移,并有可能阻止新的病灶的发展。 

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