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对付非小细胞肺癌EGFR-TKI获得性耐药的9291使用说明

来源:全球肿瘤医生网2018-01-03 14:04

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AZD9291,是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。AZD9291与WZ4002和CO-1686一样,也是基于嘧啶骨架。
 
CAS#: 1421373-65-0 
分子式: C28H33N7O2 
分子量: 499.62
化学名: 
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide.

临床形态是AZD9291 mesylate(甲磺酸盐),分子量为595.71。

剂量换算:临床量/非正版量=1:1.2,那么40mg AZD9291=48mg,80mg AZD9291=96mg

胃溶胶囊,空腹服用,每天一次,单药每天80mg,联合使用20-40mg。

体外肿瘤细胞试验显示,AZD9291的耐药时间比易瑞沙、阿法替尼和WZ4002更久。
 

临床数据显示,AZD9291突破血脑屏障。

现已上市的EGFR抑制剂,有包括美国境内的盐酸厄洛替尼(特罗凯)和阿法替尼(Giotrif),美国境外的吉非替尼(易瑞沙)。AZD9291有两个与众不同的特点。
首先,新药有抗EGFR突变和T790M点突变活性。T790M点突变与60%的患者EGFR抑制剂耐药相关。临床数据显示64%的患者AZD9291治疗有效。

美国FDA批准授权可在那些首次使用EGFR抑制剂及明确T790M点突变的EGFR阳性NSCLC患者中使用该新药。

第二,相比目前其他药物来说,AZD9291靶向性更强。它只针对性抑制肿瘤EGFR,而不会影响皮肤和其他器官,避免了皮疹或痤疮的发生。这说明AZD9291毒性较低。
注意事项:
(1)皮疹、腹泻和口腔炎等副作用的处理办法参考特罗凯、易瑞沙等药的副作用处理办法。
(2)间质性肺炎(ILD)、呼吸困难(SOB),请咨询专科医生,进行激素治疗。
(3)血小板减少症,服药第一周后去检查一下血常规,以后每月检查一次。
可用药物:重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)、重组人红细胞生成素(rhEPO)和白介素-11,严重者需输入血小板。
(4)应避免使用强的CYP3A4抑制剂(阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁等)和CYP3A4诱导剂(利福平[rifampicin],利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草等),以及避免使用强的CYP2D6抑制剂,如:奎尼丁, 西咪替丁、帕罗西汀, 氟西汀等。
CYP3A4抑制剂和CYP2D6抑制剂可能会增加血药浓度,加大副作用。CYP3A4诱导剂可能会降低血药浓度,影响治疗效果。如果不可避免同时使用这些药物,请相应调整服药时间和剂量。



 
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