阿比特龙——转移性晚期前列腺癌治疗药
2018-01-23
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前列腺癌好发于男性患者,特别是年长的男性较容易患病,在发病中的男性调查发现患病者一般都为50-55岁。我国前列腺癌的发病率虽低于西方国家,但随着社会老龄化、人口城市化、膳食结构西方化,前列腺癌发病率呈显著增长趋势,所以患者预防和治疗是关键。如果不及时治疗,则会出现转移的现象,阿比特龙为转移性晚期前列腺癌治疗药。
醋酸阿比特龙,是一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,可抑制睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成,使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,利于肿瘤萎缩,提高总体生存期,延长影像学无进展生存期,缓解骨转移并发症,改善生命质量。
适应症
阿比特龙首次于2011年4月28日获得美国FDA上市批准,用于和泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败患者的去势抵抗性转移性前列腺癌(mCRPC)。之后又于2012年12月10日批准扩大适应症人群,用于去势抵抗性晚期转移性前列腺癌的治疗。在我国批准的适应症为“与泼尼松联合治疗用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)”。
作用机制
醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药,在体内迅速转化为阿比特龙,后者是CYP17(17α-羟化酶和C17,20-裂解酶)的选择性、不可逆甾体类抑制剂,通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成。
用法用量
推荐剂量1000mg(4x250mg/片),口服,一日一次,一定要空腹给药,与泼尼松(口服,一日2次,每次5mg)联用。在服药前至少2小时及服药后至少1小时均不能进食。本品需整片伴水吞服,不能压碎或咀嚼。
副作用
阿比特龙的常见副作用有:高血压,低钾血症,和由于盐皮质激素过量导致的液体潴留;肾上腺皮质功能不全;肝毒性;食物影响。服用期间需要注意定期复查肝功能、电解质并控制血压。
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