【药物名】Imbruvica
【商品名】Ibrutinib（依鲁替尼）
【美国上市时间】套细胞淋巴瘤（MCL），2013年11月；
慢性淋巴细胞白血病（CLL），2014年2月。
【类别】抑制剂
【适应证和用途】
Imbruvica是一种激酶抑制剂适用为以下患者的治疗：
⑴ 套细胞淋巴瘤（MCL）曾接受至少一种既往治疗。
根据总反应率授权加速批准为这个适应证。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中证实临床获益。
⑵ 慢性淋巴细胞白血病（CLL）曾接受至少一种既往治疗。
⑶ 慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。
【剂量和给药方法】
MCL: 560 mg口服每天1次（4粒140 mg每天1次）。
CLL和WM: 420 mg口服每天1次（3粒140 mg每天1次）。
应用一杯水口服。
【剂型和规格】
规格：140mg
【警告和注意事项】
（1）出血：对出血监视。
（2）感染：监视对发热和感染患者和及时评价。
（3）骨髓抑制：每月检查全血细胞计数。
（4）肾毒性：监视肾功能和保持水化。
（5）第二个原发恶性肿瘤：患者中曾发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌，和其他癌。
（6）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。
【不良反应】
药品不良反应包括：出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。
有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，周边水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲减低。
有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，瘀伤，中性粒细胞减少，贫血，上呼吸道感染，疲乏，肌肉骨骼痛，皮疹，发热，便秘, 周边水肿，关节痛，恶心，口腔炎，窦炎和眩晕。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂：避免与强和中度CYP3A抑制剂共同给药。如必须使用中度CYP3A抑制剂，减低 Imbruvica剂量。
CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂共同给药。
【特殊人群中使用】
肝受损：有中度或严重基线肝受损患者避免使用Imbruvica。有轻度受损患者减低Imbruvica剂量。
【作用机理】
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。 非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
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