达克替尼(达可替尼、Dacomitinib、Vizimpro)用于治疗EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者效果显著
一、达可替尼的作用机制
达可替尼是一种新型的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞的异常增殖。与第一代EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼相比,达可替尼有以下优势:
1.不可逆绑定EGFR,抑制效果更持久
2.同时抑制EGFR、HER2和HER4,具有更广泛的抗肿瘤谱
3.对T790M突变的EGFR也有一定的抑制作用
4.穿膜率高,可进入脑脊液抑制脑转移瘤
二、达可替尼的临床应用
1.一线治疗EGFR突变阳性的晚期NSCLC
在多项临床试验中,达可替尼一线治疗EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌,相比吉非替尼和厄洛替尼均显示出更长的无进展生存期，这为晚期NSCLC患者带来了更好的治疗选择。
2.治疗EGFR-TKI获得性耐药的NSCLC
对于原发或继发T790M突变的NSCLC,达可替尼也展示出一定的抑制作用，可用于吉非替尼或厄洛替尼耐药后的二线或三线治疗。
3.治疗NSCLC脑转移
由于达可替尼可穿过血脑屏障,入脑效果明显，对于合并脑转移的NSCLC患者,达可替尼是较好的选择。
三、达可替尼的不良反应及处理
常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎等，一般为1-2级,可通过降低剂量、暂停用药、对症治疗等方式处理，也有少部分患者出现3-4级不良反应,这需要密切监测和及时处理。
四、达可替尼与其他药物的相互作用
1.与CYP2D6底物的相互作用:达可替尼可抑制CYP2D6,会提高合用药物的浓度,增加不良反应发生率;应避免与CYP2D6底物同时使用。
2.与质子泵抑制剂的相互作用:合用会降低达可替尼的浓度。如果需要应用质子泵抑制剂,应选用不能系统吸收的类型,并与达可替尼错开使用时间。
五、达可替尼的剂量及贮藏
常用剂量为45mg,一日一次口服。可与或不与食物同服。
建议储存条件为20-25°C,允许在15-30°C存储。
六、小结
达可替尼是新一代的EGFR-TKI,通过多靶点的抑制作用,其治疗EGFR突变阳性的晚期NSCLC效果显著,可用于一线或后线治疗;合理应用达可替尼,密切监测不良反应,能为肺癌患者带来生存期和生活质量的双重提高。
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