瑞波替尼(TPX-0005、BMS-986472)用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌在美国获批上市
瑞波替尼在美国获批上市
2023年11月16日，百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)宣布其口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)Augtyro(Repotrectinib，TPX-0005，BMS-986472)获美国食品和药物监督管理局(FDA)批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这一批准是基于一项名为TRIDENT-1的1/2期临床试验的优秀成果。本文将为您详细介绍Repotrectinib(瑞波替尼)的相关信息。
瑞波替尼相关介绍
一、关于Repotrectinib(瑞波替尼)
Repotrectinib(瑞波替尼)是一种针对ROS1和NTRK致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。作为一种口服疗法，瑞波替尼具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。因此，它能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，具有潜力治疗ROS1阳性的NSCLC，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。
二、临床试验与成果
TRIDENT-1(NCT03093116)是一项全球、开放标签、多中心、首次人体试验，分为两个部分。在研究的第一部分中，研究人员着手确定瑞波替尼的推荐2期剂量(RP2D)，以评估剂量限制性毒性(DLT)并检查该药物的药代动力学特征(PK)，特别是最大血浆浓度和血浆浓度时间曲线下面积;在研究的第二部分，主要终点是通过盲法独立中央审查(BICR)和RECISTv1.1标准评估的客观缓解率(ORR)。次要终点包括缓解持续时间(DOR)、临床获益率(CBR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和颅内ORR。
临床试验结果表明，在ROS1TKI初治患者(n=71)中，ORR达到79%(95%CI：68-88)，中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月;在既往接受过一种ROS1TKI治疗且既往未接受化疗的患者(n=56)中，ORR为38%(95%CI：25-52)，mDOR为14.8个月;在基线时有可检测的中枢神经系统(CNS)转移的患者中，8例TKI初治患者中的7例(n=71)和12例TKI预治疗患者中的5例(n=56)观察到颅内病变缓解。
三、Repotrectinib(瑞波替尼)的上市意义
瑞波替尼的获批上市为ROS1阳性NSCLC患者带来了全新的治疗选择，这类患者在过去往往面临有限的治疗选项，而瑞波替尼凭借其独特的作用机制，可以有效克服多种耐药性基因突变，为患者带来更持久、更有效的治疗效果，此外，瑞波替尼的临床试验成果也进一步证实了靶向治疗在非小细胞肺癌治疗领域的重要地位。
四、未来展望
随着Repotrectinib(瑞波替尼)的上市，百时美施贵宝公司将继续开展相关研究，以期在肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺癌等多种肿瘤治疗领域取得更多突破。与此同时，我国肿瘤医学专家和研究人员也将不断努力，将国际前沿的肿瘤治疗技术引入国内，为广大患者提供更多治疗选择，提高患者生存率和生活质量。
Repotrectinib(瑞波替尼)的上市标志着非小细胞肺癌治疗领域的重要进展，这款创新药物为ROS1阳性NSCLC患者带来了新的希望，同时也为肿瘤治疗研究者提供了新的研究方向，我们期待瑞波替尼在未来的临床应用中展现出更多的疗效，为患者带来更长久的生存获益。
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