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2024年8月21日中国首个KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片(Fulzerasib、达伯特/Dupert、GFH925)获批上市

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  2024年8月21日中国首个KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片(Fulzerasib、达伯特/Dupert、GFH925)获批上市

  就在近日(2024年08月31日),我国第一款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞片终于陆续上市,目前公开定价为¥24900元/瓶(注:该价格仅供参考,具体以医院/药店定价为准),瞬间在病友群中引起巨大轰动!

  氟泽雷塞以一己之力,填补了我国在KRAS G12C靶向药领域的空白,为晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来了“一线生机”!

  氟泽雷塞:中国首款KRAS抑制剂,填补40年空白

  氟泽雷塞在中国获批上市

  ▲图源“stem cells journals”,版权归原作者所有,如无意中侵犯了知识产权,请联系我们删除

  药名名称:氟泽雷塞片(Fulzerasib,GFH925,达伯特®、Dupert®)

  研发公司:信达生物

  上市时间:2024年8月21日

  适应症:适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。

  药物介绍:氟泽雷塞片(Fulzerasib,达伯特®、Dupert®,GFH925)是一款新型口服强效KRAS G12C抑制剂,通过共价且不可逆地修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基,将KRAS G12C突变蛋白锁定在失活状态,从而诱导肿瘤细胞凋亡、细胞周期停滞,最终达到抗癌目的。2024年08月21日,获得国家药品监督管理局批准上市。它是我国首个获批上市的KRAS G12C抑制剂,填补了近40年来,我国在KRAS G12C靶向药领域的空白!

  氟泽雷塞

  非小细胞肺癌克星-氟泽雷塞,疾病控制率最高可达100%

  根据Ⅱ期临床研究(NCT05005234)结果,氟泽雷塞单药治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌,疾病控制率(DCR)高达90.5%(83.7~95.2),客观缓解率(ORR)达到49.1%(39.7-58.6)。

  氟泽雷塞联合西妥昔单抗的II期KROCUS临床研究(NCT05756153)显示,DCR和ORR都大幅提高,其中,疾病控制率(DCR)高达100%,客观缓解率(ORR)也达到80.0%。此外,有1例幸运患者奇迹般地获得了完全缓解(CR),另有71.4%的脑转移患者也达到了部分缓解(PR)。

  氟泽雷塞治疗非小细胞肺癌的数据

  ▲图源“JCO”,版权归原作者所有,如无意中侵犯了知识产权,请联系我们删除

  多款抗癌新药让肺癌患者重拾希望,打破KRAS难成药魔咒

  KRAS突变存在于肺癌、胰腺癌、结肠癌等癌种中,是史上最“臭名昭著”的靶点,它很少与其他驱动基因突变(如ALK、EGFR等)共存。因而,患者一旦化疗或者免疫疗法失败,几乎没有可用的靶向治疗方案。

  不过欣慰的是,近年随着更新的靶向疗法的出现,我们终于有了用靶向药物治疗KRAS突变肺癌的新选择,打破了KRAS突变难成药的魔咒!既往接受化疗或免疫治疗失败的KRAS突变肺癌患者,也终于迎来了逆天改命的希望!

  1、Sotorasib

  药品名称:Sotorasib(Lumakras,索托拉西布,AMG510)。

  作用靶点:KRAS G12C突变。

  适应证:适用于成年KRAS G12C突变的局部晚期/转移性非小细胞肺癌的治疗。

  药物介绍:Sotorasib是由安进公司研发的一款可特异性且不可逆地抑制KRAS G12C突变的小分子药物。其上市申请于2021年5月28日,获美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,它也是首个获批治疗KRAS突变的靶向药物!

  2、Krazati

  药品名称:Krazati(Adagrasib,MRTX849,阿达格拉西布)。

  作用靶点:KRAS G12C突变。

  适应证:既往接受过至少1种以上全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  药物介绍:Krazati是由百时美施贵宝公司研发的一款高选择性、强效的口服KRAS G12C 小分子抑制剂,2022年12月12日获美国FDA加速批准,作为单一疗法和与其他抗癌疗法联合用于治疗晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌,它也成为了第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂!

  众多在研新药启动临床,KRAS患者曙光降至

  除了已获批上市的氟泽雷塞、Sotorasib、Krazati外,中国近期开展了多项KRAS新药的临床试验,并正式开始招募患者包括但不限于肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等癌种!想了解详细入排标准或参加临床试验的患者,可联系医学部,进行初步评估!

  【JAB-21822】

  ①药品名称:JAB-21822。

  ②临床分期:Ⅱ期。

  ③治疗线数:一线失败。

  ④突变基因:KRAS、KRAS G12C。

  ⑤适合人群:局部晚期或转移性KRAS/KRAS G12C突变非小细胞肺癌,既往未接受过系统治疗,或至少接受过1线标准治疗失败。

  ⑥新药介绍:JAB-21822是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂,通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上,使KRAS G12C锁定在非活化状态,从而阻断KRAS依赖的信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡。

  【D1553】

  ①药品名称:D1553。

  ②临床分期:Ⅱ期。

  ③治疗线数:一线失败。

  ④突变基因:KRAS、KRAS G12C。

  ⑤适合人群:局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(CRC)等。

  ⑥新药介绍:D-1553是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂,可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白,使其处于失活状态。

  【HJ891】

  ①药品名称:HJ891胶囊+特瑞普利单抗。

  ②临床分期:Ⅱ期、Ⅲ期。

  ③治疗线数:标准治疗失败。

  ④突变基因:KRAS、KRAS G12C。

  ⑤适合人群:一线标准治疗失败的KRAS G12C突变阳性的非鳞非小细胞肺癌患者。

  【GEC255】

  ①药品名称:GEC255。

  ②临床分期:Ⅰ期。

  ③治疗线数:标准治疗失败。

  ④突变基因:KRAS G12C。

  ⑤适合人群:KRAS G12C突变的经治肺癌患者。

  ⑥新药介绍:GEC255是一种新型小分子药物,具有优异的KRAS G12C靶点结合能力、良好的药理学特性,在KRAS G12C突变的NSCLC患者中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。

  【GH21胶囊】

  ①药品名称:GH21胶囊。

  ②临床分期:Ⅰ期。

  ③治疗线数:标准治疗失败。

  ④突变基因:KRAS G12C、EGFR。

  ⑤适合人群:EGFR或KRAS G12C基因突变阳性的肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等患者。

  ⑥新药介绍:GH21是小分子SHP2抑制剂,具有极强的生物活性,且对多种SHP2点突变体有效。

  小编寄语

  历经40余载的研发,我国终于迎来了首个KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞的上市,并在不到一个月的时间内,完成了从获批到正式上市的流程,氟泽雷塞的问世成功打破了欧美对KRAS靶向药领域的垄断,中国KRAS突变患者终于迎来了“救命药”!

  更加欣慰的是,我国还有多款新药的临床研发正在如火如荼地进行中,矛头直指多款难治性KRAS突变实体瘤,如肺癌、结直肠癌、胰腺癌等!小编也期望未来能有更多的癌症新药获批上市,并逐步纳入医保范畴,让更多晚期无药可用的患者拥有更多的希望与选择!

  好消息是,目前我国多项KRAS新药的临床试验,正在招募实体瘤患者,想参加的病友可将治疗经历、近期病理检查或影像学检查结果等资料,提交至医学部,初步评估是否有机会参加临床试验,或申请方舟计划获得免费用药的机会。

  参考资料

  [1]Gregorc V,et al.KROCUS: A phase II study investigating the efficacy and safety of fulzerasib (GFH925) in combination with cetuximab in patients with previously untreated advanced KRAS G12C mutated NSCLC[J]. 2024.

  https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2024.42.17_suppl.LBA8511

  [2]https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20240821175034132.html

  [3]https://www.100pei.com/19302.html

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