靶向药大汇总——Rucaparib治疗卵巢癌

2018-01-054581

适应症

FDA 批准Rucaparib鲁卡帕尼用于治疗既往接受二线治疗药物失败的 BRCA 突变晚期卵巢癌患者。

Rucaparib 简介

这是继2014年阿斯列康olaparib（商品名：Lynparza）后第二个在美国上市的PARPi，Olaparib和Rucaparib都是批准用于BRCA变异人群，约占病人总数的15-20%。BRCA是个抑癌基因，也负责DNA修复。BRCA如果失活导致细胞更容易变异，所以肿瘤风险增加。Rucaparib获得FDA孤儿药、加速审批、优先审批、突破性药物地位，所以提前批准也并非完全意外。

临床研究数据

这次批准基于Rucaparib在两个二期临床共106位病人中显示54%的应答率，PFS为9.2个月，超过一半有完全缓解或者部分缓解。其他关于治疗有/无BRCA卵巢癌的试验正在进行中。

副作用

常见的副作用包括恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲减退、腹泻、血小板少、呼吸困难等。有可能出现严重的骨髓问题，如骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病。

临床研究—正在研究ing

①鲁卡帕尼与伊立替康治疗DNA修复突变晚期实体瘤病人

这一研究是针对DNA修复突变晚期实体瘤且有转移的病人，研究鲁卡帕尼与伊立替康的副作用与剂量。鲁卡帕尼与伊立替康可能通过阻断细胞生长所需的一些酶来阻止肿瘤细胞的生长。

试验地点：加州大学旧金山分校医学（NCT03318445）

用药指导

孕妇禁用，母乳喂养要在用药两周后；

口服600mg，每天两次，每次间隔12小时；

疾病进展或不可耐受时停药；