导语：拉帕替尼已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市，拉帕替尼可分别联合卡培他滨和来曲唑治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌。乳腺癌晚期靶向药拉帕替尼，是葛兰素史克公司研制的。临床试验显示，对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，这种药物有很好的临床效果。
适应症1
2007年3月13日，FDA批准拉帕替尼(Tykerb，lapatinib)与卡培他滨(Xeloda(R)，capecitabine)联合，用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，这些患者肿瘤过度表达HER2，并且已经接受了包括蒽环素、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗。
临床研究
拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌III期试验
临床数据
该批准基于399例患者的关键III期临床试验，其拉帕替尼联合卡培他滨治疗晚期或转移HER2患者疾病无进展生存期27.1周，单用卡培他滨治疗为18.6周，这些患者在用曲妥珠单抗和其他癌症治疗后进展，联合治疗组患者进展风险降低43％。
副作用
导致终止的不良事件（AE）两组均为14％。拉帕替尼卡培他滨联合治疗组最常见的不良反应包括腹泻，手足综合症，恶心，皮疹，呕吐和疲劳。在研究期间监测左心室射血分数（LVEF）（心脏泵血容量的强度的量度）：198名接受TYKERB-卡培他滨联合治疗的患者中，3名LVEF无症状（2级）下降，1名LVEF症状（3级）下降。
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-tykerb-lapatinib-combination-xeloda-capecitabine-advanced-metastatic-breast-cancer-382.html
适应症2
2010年1月30日，FDA批准拉帕替尼(Tykerb，lapatinib)与来曲唑(Femara，letrozole)联合治疗绝经后妇女的激素阳性和her2阳性的晚期乳腺癌。
临床研究
联合来曲唑治疗乳腺癌
临床数据
在双盲、安慰剂对照的研究中，研究了219名被诊断为绝经后的妇女，即hr阳性和her2阳性转移性乳腺癌的妇女，服用拉帕替尼和来曲唑的妇女与仅服用来曲唑的妇女相比，无进展存活(PFS)延长5.2个月。
副作用
拉帕替尼联合来曲唑治疗，最常见的(≥20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心和疲劳。
https://www.drugs.com/newdrugs/gsk-s-tykerb-receives-accelerated-approval-first-line-combination-metastatic-breast-cancer-1979.html
临床试验（进行中）
①卡培他滨、环磷酰胺、拉帕替尼和曲妥珠单抗治疗HER2+转移性乳腺癌（NCT01873833 ）
该II期试验研究卡培他滨、环磷酰胺、拉帕替尼和曲妥珠单抗如何在治疗人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌患者中发挥作用。化疗中使用的药物，如卡培他滨和环磷酰胺，以不同的方式阻止肿瘤细胞的生长，既可以杀死细胞，也可以阻止细胞分裂。每天给予卡培他滨和环磷酰胺可以杀死更多的肿瘤细胞。拉帕替尼可以通过阻断生长所需的一些酶来阻止肿瘤细胞的生长。单克隆抗体如曲妥珠单抗可以以不同方式阻断肿瘤生长。有些阻断了肿瘤生长和传播的能力。其他人发现肿瘤细胞，帮助杀死它们或携带杀伤肿瘤物质。给予卡培他滨，环磷酰胺，拉托替尼二甲苯磺酸盐和曲妥珠单抗可能是治疗乳腺癌的有效方法。
试验地点：南加州大学/诺里斯综合癌症中心
②达拉非尼联合拉帕替尼治疗不能手术的耐药甲状腺癌（NCT01947023 ）
这个I期试验研究联合达拉非尼治疗患有甲状腺癌的患者时拉帕替尼的副作用和 剂量，纳入患者不能通过手术移除，也没有对之前的治疗作出反应。达拉非尼布和拉帕替尼可通过阻断细胞生长所需的一些酶来阻止肿瘤细胞的生长。
试验地点：纪念斯隆凯特林癌症中心
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