Lurbinectedin（卢比克替定）

药物简介：Lurbinectedin于2018年获得了FDA孤儿药认定，用于二线治疗小细胞肺癌。...

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Lurbinectedin（卢比克替定）靶向药物介绍

小细胞肺癌约占支气管源性肺癌的15%-20%，是恶性程度最高的肺部肿瘤,5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。与NSCLC治疗手段的快速发展相比,小细胞肺癌的新药研发进展缓慢，而且新药研发失败比例也更高。

小细胞肺癌的分期及常规治疗方案

小细胞肺癌的分期与其他癌种不同，仅分为局限期及广泛期。局限期小细胞肺癌以手术治疗为主，手术+辅助化疗或辅助放疗为最佳治疗手段。广泛期小细胞肺癌的标准治疗只有化疗，或者根据病情局部放疗。

对于广泛期小细胞肺癌（ED-SCLC）的一线治疗，顺铂联合依托泊苷（EP）是小细胞肺癌（SCLC）的一个常规化疗方案。

抗血管生成药物也在小细胞肺癌一线中进行了尝试，贝伐珠单抗联合标准化疗可以改善患者的无进展生存期，但总生存期却无明显获益。而一线治疗后继续接受贝伐珠单抗维持治疗可以使患者得到生存获益。

对于SCLC的二线治疗，仅有拓扑替康为1类证据，其余化疗方案（伊立替康、紫杉醇、多西他赛、吉西他滨、长春瑞滨、异环磷酰胺）等在NCCN指南、CSCO指南中均为2A类推荐。

目前，传统化疗药物在小细胞肺癌中无明显进展，而PARP抑制剂、DLL3单克隆抗体偶联DNA损伤剂Rova-T、Lurbinectedin(PM1183)、抗血管药物（安罗替尼、阿帕替尼）以及CDK4/6抑制剂等在小细胞肺癌的治疗中崭露头角。多种免疫治疗药物也开始在小细胞肺癌上应用。

lurbinectedin（卢比克替定）治疗小细胞肺癌

Lurbinectedin于2018年获得了FDA孤儿药认定，用于二线治疗小细胞肺癌。Lubrinectedin的作用机理是：是RNA聚合酶II的抑制剂，与DNA双螺旋结构上的小沟相结合,使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡, 最终减少细胞增殖。

该药物的临床数据，研究共分析了105例既往一线化疗进展的广泛期SCLC患者，用Lurbinectedin3.2mg/m2，1小时静脉给药，3周1次。

结果显示，65%患者出现肿瘤缩小，控制率68.6%! 二线治疗的客观有效率达到了35.2%，疾病控制率为68.6%，这在小细胞治疗中已经算是很不错的疗效了。另外，中位反应持续时间为5.3个月。在生存时间方面，患者中位生存期为9.3个月，1年的生存率为34.2%。

Lurbinectedin的联合治疗试验结果

Lurbinectedin与紫杉醇或伊立替康的两种联合治疗的抗肿瘤活性相似，安全性可预测、可管理。其中，Lurbinectedin与伊立替康的联用在三线治疗中显示出令人振奋的抗肿瘤活性。此外，Lurbinectedin(Zepsyre?)与紫杉醇联用在耐药患者中的抗肿瘤活性更高(CTFI< 90天：一线化疗用药结束至出现疾病进展的时间少于90天)。

Lurbinectedin的单药治疗试验结果

在84名CTFI ≥ 30(一线化疗用药结束至出现疾病进展的时间大于或等于30天)的患者中，总有效率达到40.5%；CTFI 30-89天的耐药患者中，总有效率达到29.2%，这类患者目前尚无可用的已批准的药物。对于60位敏感患者(CTFI ≥ 90天：一线化疗用药结束至出现疾病进展的时间大于或等于90天)，总有效率达到45%。此外，从该组患者的用药安全性来看，Lurbinectedin的耐受性良好，安全性亦可接受，最常见的不良反应为中性粒细胞减少症，未观察到非预期毒性。

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