【特许药】卢比替定（lurbinectedin）的说明

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【特许药】卢比替定（lurbinectedin）说明书概述

【特许药】卢比替定（lurbinectedin）靶向药物介绍

 通用名：卢比替定（lurbinectedin）
商品名：Zepzelca
全部名称：卢比克替定，芦比替定，Zepzelca，lurbinectedin
 
适应症：
卢比替定用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者，这些患者在铂类化疗时/后，出现疾病进展。
 
用法用量：
推荐剂量：
卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2，每21天静脉滴注60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500个细胞/mm3，血小板计数≥100,000个/mm3时，才开始使用卢比替定进行治疗。
 
不良反应：
如果出现过敏反应迹象：荨麻疹；呼吸困难；脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，请立即就医。
 
如果出现以下情况，请立即联系医生：
容易挫伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；
低红细胞（贫血）——皮肤苍白，异常疲劳，头晕或气短，手脚冰冷；
白细胞计数低——发烧、口腔溃疡、皮肤溃疡、咽喉痛、咳嗽、呼吸困难；
败血症症状——意识模糊、发烧或发冷、严重困倦、心跳加快、呼吸急促、感觉非常不舒服；或
肝脏问题——食欲不振、胃痛（右上侧）、疲劳、瘙痒、尿色暗、陶土色便、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。
 
常见的副作用可能包括：
血细胞计数低；咳嗽、呼吸困难；恶心、呕吐、食欲不振；口渴或小便增多；腹泻、便秘；肌肉或关节疼痛；感到疲倦；或血液检测异常。
 
这不是完整的不良反应列表，其他不良反应可能会发生，具体请咨询医生。
 
禁忌：
无。
 
注意事项：
骨髓抑制：
临床试验中，554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗，41%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少，发病中位时间为15天，中位持续时间为7天。发热性中性粒细胞减少症发生率为7%。败血症发生率为2%，致死率为1%（所有病例均发生在除SCLC外的实体瘤患者中）。3级或4级血小板减少症发生率为10%，发病中位时间为10天，中位持续时间为7天。17%的患者出现3级或4级贫血。
肝毒性：
临床试验中，554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗，3级ALT和AST升高发生率分别为6%和3%，4级ALT和AST升高发生率分别为0.4%和0.5%。3级及以上转氨酶升高的中位发病时间为8天（范围：3-49），中位持续时间为7天。
胚胎毒性：
根据动物试验数据及其作用机制，孕妇服用卢比替定会对胎儿造成伤害。在器官形成期，给怀孕大鼠静脉注射单剂量的卢比替定（约为3.2mg/m2临床剂量的0.2倍），胚胎致死率为100%。告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。建议女性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后6个月内，使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后4个月内，与其女性伴侣（具有生殖潜能）使用有效的避孕措施。
 
贮藏：
在2°至8°C（36°至46°F）下冷藏储存。
卢比替定是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。
 
作用机制：
卢比替定是一种烷基化药物，与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复通路，从而导致细胞周期的紊乱，最终导致细胞死亡。
在体外，卢比替定抑制人类单核细胞活性，减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。
 
安全与疗效：
PM1183-B-005-14（试验B-005；NCT02454972）是一项多中心、非盲、多组试验，评估卢比替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。一组在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者，每21天（一个周期）静脉滴注卢比替定3.2mg/m2，接受用药周期的中位数为4（范围1-24）。
主要疗效结果指标为研究人员评估的总缓解率（ORR）。其他疗效结果指标包括缓解持续时间（DoR），独立评审委员会（IRC）根据RECIST v1.1标准评估的ORR。
共招募了105名在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。最终研究人员评估的结果为：ORR为35%，中位DoR为5.3个月；IRC评估的结果为：ORR为30%，中位DoR为5.1个月。

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