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KRAS G12D抑制剂--MRTX1133

KRAS G12D抑制剂--MRTX1133

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KRAS G12D抑制剂--MRTX1133靶向药物介绍

 此外，在KRAS的亚型中，KRAS G12D也是一种常见的亚突变，其中结直肠癌占12%，胰腺癌占36%，非小细胞肺癌占4％。

近期，一款有效，选择性和可逆性KRAS G12D抑制剂MRTX1133显示出巨大潜力。

药品名称：MRTX1133

作用靶点：Kras G12D突变

研发公司：Mirati

药物介绍：MRTX1133能够结合并抑制处于活动和非活动状态的突变KRAS蛋白。在细胞测定中，MRTX1133对KRAS G12D的选择性是野生型KRAS的1000倍以上。

临床数据：目前，MRTX1133在多类实体肿瘤的模型中显示出个肿瘤中显示出肿瘤消退的潜力，包括胰腺癌和结肠直肠癌。

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KRAS G12D抑制剂--MRTX1133药物靶点介绍 了解更多靶点介绍资讯

 全称：V-Ki-ras2 Kirsten ratsarcoma viral oncogene homolog，位于12号染色体，是RAS家属的一个原癌基因，该家族还包含HRAS、NRAS等。

功能：在健康细胞中，KRAS 是调节细胞生长的开关。然而，当KRAS基因发生突变时，KRAS 会卡在“开启”位置，使细胞不受控制地生长并激活下游通路。这会导致细胞开始恶性增殖，导致癌症发生和转移。

突变频率：RAS家族中的NRAS，HRAS和KRAS突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，使其成为与癌症相关的最常见基因突变之一。几乎覆盖了所有的癌症类型，每年在全球造成100万人死亡。

 

其中，KRAS是最常见的致癌基因（所有RAS突变的85％），非小细胞肺癌统计显示，约29.61%的肺癌患者携带KRAS基因突变。此外还存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中。

根据存在的特定突变，G12C、G12D 和 G12R 是病友们最常见的 KRAS 突变。除此之外，还有G12A、G12S、G12V等。

 

突变特点：KRAS变异与吸烟史相关，与KRAS野生型患者相比，突变携带者具有更短的生存时间，与患者的不良预后相关。

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KRAS G12D抑制剂--MRTX1133

KRAS G12D抑制剂--MRTX1133

适应症:目前，MRTX1133在多类实体肿瘤的模型中显示出个肿瘤中显示出肿瘤消退的潜力，包括胰腺癌和结肠直肠癌。...

  • 厂家：Mirati

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作用靶点：Kras G12D突变

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临床数据：目前，MRTX1133在多类实体肿瘤的模型中显示出个肿瘤中显示出肿瘤消退的潜力，包括胰腺癌和结肠直肠癌。

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