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卡博替尼(cabozantinib)

卡博替尼(cabozantinib)

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卡博替尼(cabozantinib)靶向药物介绍

 药物介绍:卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。对于一线克唑替尼耐药的患者,可酌情选用卡博替尼治疗。

临床数据:

临床研究发现,ROS1融合的患者使用克唑替尼耐药的其中个原因就是ROS1基因发生了基因突变,比如G2032R和D2033N突变,更换卡博替尼后可以很好的逆转耐药。

 

2019年WCLC报道了一项关于卡博替尼在ROS1重组肺癌患者中的活性的研究,研究纳入6例患者,均接受过>1种ROS1抑制剂,予卡博替尼60mg,每日一次。最终,2例患者部分缓解,4例患者病情稳定。一位缓解的患者有D2033N突变,病灶缩小92%。另一位缓解的患者有G2032R突变。试验的第一阶段已达到预定终点,正在进入第二阶段。

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 1987年ROS1基因在胶质母细胞瘤肿瘤的细胞株中被发现,在2007年首次在非小细胞肺癌(NSCLC)患者样本和细胞系中发现ROS1融合,此后ROS1融合作为NSCLC患者的治疗靶点之一,逐渐被关注。
全称:ROS1 全称 c-ros 原癌基因,是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。
占比:在中国,作为致癌驱动基因改变,ROS1重排大约占晚期NSCLC患者的2%至3%
突变原因:目前肺癌中共发现14种ROS1融合形式,其中最常见的ROS1融合类型是CD74-ROS1
特点:
出现ROS1突变的患者,更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者,其中肺腺癌居多。

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卡博替尼(cabozantinib)

卡博替尼(cabozantinib)

适应症:对于一线克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者...

  • 厂家:Exelixis生物

  • 靶点:

  • 美国价格: 香港价格:

  • 规格:

  • 医保:

    是否上市:

卡博替尼(cabozantinib)药物介绍

 药物介绍:卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。对于一线克唑替尼耐药的患者,可酌情选用卡博替尼治疗。

临床数据:

临床研究发现,ROS1融合的患者使用克唑替尼耐药的其中个原因就是ROS1基因发生了基因突变,比如G2032R和D2033N突变,更换卡博替尼后可以很好的逆转耐药。

 

2019年WCLC报道了一项关于卡博替尼在ROS1重组肺癌患者中的活性的研究,研究纳入6例患者,均接受过>1种ROS1抑制剂,予卡博替尼60mg,每日一次。最终,2例患者部分缓解,4例患者病情稳定。一位缓解的患者有D2033N突变,病灶缩小92%。另一位缓解的患者有G2032R突变。试验的第一阶段已达到预定终点,正在进入第二阶段。