四叶草营养免疫商城
您现在的位置是:热门药物>骨髓瘤
Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米

  • 药物简介:一种新的蛋白酶体抑制剂,有时用于治疗复发或不再对治疗有反应的多发性骨髓瘤。卡非佐米通常与来那度胺和地塞米松联合使用。...
  • 咨询了解更多药物资讯> 在线咨询医学顾问
  • 仅供医学知识科普使用,请在医生指导下用药。

请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。 全球肿瘤医生网不具备药品销售资格,不售卖任何药物,也不帮助患者代购药物。网上药品代购存在假药等风险,且代购均为违法行为,请广大患者做好自我保护。

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米靶向药物介绍

 卡非佐米(Carfilzomib)基础信息

中文名:卡菲佐米;卡非佐脒;

英文名:Carfilzomib, proteasome inhibitor

CAS号:868540-17-4

结构式:CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccccc2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCc3ccccc3)NC(=O)CN4CCOCC4

分子式:C40H57N5O7

分子量:719.91 

闪点:543.8±34.3 °C

沸点 :975.6±65.0 °C at 760 mmHg

极化度:78.3±0.5 10-24cm3

溶解度:DMF: 15 mg/ml DMSO: 15 mg/ml Ethanol: 1 mg/ml

性状:白色至灰白色固体粉末 

储藏条件:储存温度-20°C

——biofount范德生物(货号:YZM001149)

  • Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米 是一款蛋白酶体抑制剂,通过抑制蛋白酶体的功能,导致细胞中异常蛋白的积聚,从而诱发多发性骨髓瘤细胞的死亡。
  • Darzalex(daratumumab)兆珂(达雷木单抗)是款靶向CD38的单克隆抗体,通过与多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的CD38相结合,诱导细胞的死亡。

2020年08月20日,安进(Amgen)公司和强生公司旗下杨森(Janssen)公司分别宣布,美国FDA已批准安进的Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米与杨森的Darzalex(daratumumab)达雷木单抗+地塞米松联合使用(DKd)的2种给药方案(每周1次和每周2次),用于治疗既往接受过1-3线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)患者。

  • 这是首次由抗CD38抗体和蛋白酶抑制剂构成的组合疗法获得FDA批准治疗多发性骨髓瘤

这一批准是基于名为EQUULEUS的1b期临床试验和名为CANDOR的3期临床试验。CANDOR是第一个在R/R MM患者中比较DKd与卡非佐米和地塞米松(Kd)组合治疗的随机3期临床试验。该研究达到了其主要终点,与接受Kd治疗相比,接受DKd治疗的患者的疾病进展或死亡风险降低了37%(HR=0.63;95%CI:0.464,0.854;p=0.0014[单侧])。

Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米 是一种静脉给药的高度选择性、不可逆蛋白酶体抑制剂,可抑制特定的蛋白酶体活性,从而导致骨髓瘤的功能性细胞死亡。

2010年9月,小野制药与Onyx制药公司(现为安进子公司)达成授权协议,获得了在日本开发和商业化Kyprolis用于所有肿瘤学适应症的独家权利。

2016年7月,Kyprolis在日本获得批准。

2019年11月22日,Kyprolis在日本获得批准10mg和40mg静脉注射液治疗复发或难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)患者的额外剂量和给药方案。

此次补充批准,允许扩大Kyprolis与地塞米松联合用药方案的额外剂量和给药方案,纳入每周一次给药方案(Kd70),具体为:www.100pei.com

  • Kyprolis在第1个疗程的第1天剂量20mg/m2
  • 之后剂量递增至每周1次70mg/m2剂量

目前,Kyprolis与地塞米松联合用药方案要求Kyprolis按先前批准的剂量和方案每周给药两次,此次额外批准允许Kyprolis每周给药一次,具有更优的便利性。

此次批准基于III期研究(ONO-7057-06/ARROW)的数据,研究结果显示,与每周2次27mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案(Kd27)相比,每周一次70mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案(Kd70)使无进展生存期(PFS)显著延长、总缓解率(ORR)显著提高,并且具有可比的安全性。

ARROW是一项全球性、多中心、随机、开放标签研究,入组了478例R/R MM患者,这些患者之前已接受了至少2种但不超过3种疗法,包括武田靶向药物Velcade(万珂,通用名:bortezomib,硼替佐米)和一种免疫调节(IMiD)药物。研究中,患者随机分配至2种方案:

  • (1)每周一次Kd70方案:第1个疗程第1、8、15天的剂量分别为20mg/m2、70mg/m2、70mg/m2
    • 之后每个疗程第1、8、15天的剂量均为70mg/m2,治疗过程中联合应用地塞米松(40mg);
  • (2)每周2次Kd27方案:第1个疗程的第1、2天的剂量为20mg/m2,第8、9、15、16天的剂量均为27mg/m2
    • 之后每个疗程的第1、2、8、9、15、16天的剂量均为27/m2,治疗过程中联合应用地塞米松(40mg)。

主要终点为无进展生存期(PFS),定义为从随机化分组时间至病情进展或死亡的时间。结果显示,患者可以从每周一次Kyprolis方案中获得更好的临床受益。具体数据为:

  • 与Kd27方案组相比,Kd70方案组的中位PFS显著延长了3.6个月(11.2个月 vs 7.6个月;HR=0.69,95%CI:0.54-0.88,单侧检验p值=0.0014)
  • 总缓解率显著提高(62.9% vs 40.8%,p<0.0001)
  • 实现完全缓解或更好缓解的患者比例提高(7.1% vs 1.7%)

安全性方面,2个方案组的总体安全性具有可比性,每周一次方案组未发现新的安全风险。2个方案组中最常见的治疗相关不良事件(≥20%)包括:

  • 贫血
  • 腹泻
  • 疲劳
  • 高血压
  • 失眠
  • 发热
 
 

 

 
1. 添加医学顾问微信,扫描☟二维码

2. 备注【癌种】申请方舟援助金



患者咨询电话:400-666-7998



Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米药物相关资讯更多资讯

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米药物问题 提问

    1. 快速获得病友帮助,扫描二维码进病友群
    2. 当前已有407120个在线问题
    广告

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米药物靶点介绍 了解更多靶点介绍资讯

 

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米临床试验 在线了解更多临床试验

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米药物基因检测 在线咨询更多基因检测资讯

抗癌药品百科

全球肿瘤医生网不具备药品销售资格,不售卖任何药物,也不帮助患者代购药物。网上药品代购存在假药等风险,且代购均为违法行为,请广大患者做好自我保护。

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米

适应症:一种新的蛋白酶体抑制剂,有时用于治疗复发或不再对治疗有反应的多发性骨髓瘤。卡非佐米通常与来那度胺和地塞米松联合使用。...

  • 厂家:百济神州

  • 靶点:

  • 美国价格: 香港价格:

  • 规格:60mg

  • 医保:

    是否上市:

Kyprolis(Carfilzomib)卡非佐米药物介绍

 卡非佐米(Carfilzomib)基础信息

中文名:卡菲佐米;卡非佐脒;

英文名:Carfilzomib, proteasome inhibitor

CAS号:868540-17-4

结构式:CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccccc2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCc3ccccc3)NC(=O)CN4CCOCC4

分子式:C40H57N5O7

分子量:719.91 

闪点:543.8±34.3 °C

沸点 :975.6±65.0 °C at 760 mmHg

极化度:78.3±0.5 10-24cm3

溶解度:DMF: 15 mg/ml DMSO: 15 mg/ml Ethanol: 1 mg/ml

性状:白色至灰白色固体粉末 

储藏条件:储存温度-20°C

——biofount范德生物(货号:YZM001149)

  • Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米 是一款蛋白酶体抑制剂,通过抑制蛋白酶体的功能,导致细胞中异常蛋白的积聚,从而诱发多发性骨髓瘤细胞的死亡。
  • Darzalex(daratumumab)兆珂(达雷木单抗)是款靶向CD38的单克隆抗体,通过与多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的CD38相结合,诱导细胞的死亡。

2020年08月20日,安进(Amgen)公司和强生公司旗下杨森(Janssen)公司分别宣布,美国FDA已批准安进的Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米与杨森的Darzalex(daratumumab)达雷木单抗+地塞米松联合使用(DKd)的2种给药方案(每周1次和每周2次),用于治疗既往接受过1-3线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)患者。

  • 这是首次由抗CD38抗体和蛋白酶抑制剂构成的组合疗法获得FDA批准治疗多发性骨髓瘤

这一批准是基于名为EQUULEUS的1b期临床试验和名为CANDOR的3期临床试验。CANDOR是第一个在R/R MM患者中比较DKd与卡非佐米和地塞米松(Kd)组合治疗的随机3期临床试验。该研究达到了其主要终点,与接受Kd治疗相比,接受DKd治疗的患者的疾病进展或死亡风险降低了37%(HR=0.63;95%CI:0.464,0.854;p=0.0014[单侧])。

Kyprolis(carfilzomib)卡非佐米 是一种静脉给药的高度选择性、不可逆蛋白酶体抑制剂,可抑制特定的蛋白酶体活性,从而导致骨髓瘤的功能性细胞死亡。

2010年9月,小野制药与Onyx制药公司(现为安进子公司)达成授权协议,获得了在日本开发和商业化Kyprolis用于所有肿瘤学适应症的独家权利。

2016年7月,Kyprolis在日本获得批准。

2019年11月22日,Kyprolis在日本获得批准10mg和40mg静脉注射液治疗复发或难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)患者的额外剂量和给药方案。

此次补充批准,允许扩大Kyprolis与地塞米松联合用药方案的额外剂量和给药方案,纳入每周一次给药方案(Kd70),具体为:www.100pei.com

  • Kyprolis在第1个疗程的第1天剂量20mg/m2
  • 之后剂量递增至每周1次70mg/m2剂量

目前,Kyprolis与地塞米松联合用药方案要求Kyprolis按先前批准的剂量和方案每周给药两次,此次额外批准允许Kyprolis每周给药一次,具有更优的便利性。

此次批准基于III期研究(ONO-7057-06/ARROW)的数据,研究结果显示,与每周2次27mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案(Kd27)相比,每周一次70mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案(Kd70)使无进展生存期(PFS)显著延长、总缓解率(ORR)显著提高,并且具有可比的安全性。

ARROW是一项全球性、多中心、随机、开放标签研究,入组了478例R/R MM患者,这些患者之前已接受了至少2种但不超过3种疗法,包括武田靶向药物Velcade(万珂,通用名:bortezomib,硼替佐米)和一种免疫调节(IMiD)药物。研究中,患者随机分配至2种方案:

  • (1)每周一次Kd70方案:第1个疗程第1、8、15天的剂量分别为20mg/m2、70mg/m2、70mg/m2
    • 之后每个疗程第1、8、15天的剂量均为70mg/m2,治疗过程中联合应用地塞米松(40mg);
  • (2)每周2次Kd27方案:第1个疗程的第1、2天的剂量为20mg/m2,第8、9、15、16天的剂量均为27mg/m2
    • 之后每个疗程的第1、2、8、9、15、16天的剂量均为27/m2,治疗过程中联合应用地塞米松(40mg)。

主要终点为无进展生存期(PFS),定义为从随机化分组时间至病情进展或死亡的时间。结果显示,患者可以从每周一次Kyprolis方案中获得更好的临床受益。具体数据为:

  • 与Kd27方案组相比,Kd70方案组的中位PFS显著延长了3.6个月(11.2个月 vs 7.6个月;HR=0.69,95%CI:0.54-0.88,单侧检验p值=0.0014)
  • 总缓解率显著提高(62.9% vs 40.8%,p<0.0001)
  • 实现完全缓解或更好缓解的患者比例提高(7.1% vs 1.7%)

安全性方面,2个方案组的总体安全性具有可比性,每周一次方案组未发现新的安全风险。2个方案组中最常见的治疗相关不良事件(≥20%)包括:

  • 贫血
  • 腹泻
  • 疲劳
  • 高血压
  • 失眠
  • 发热