胰腺癌KRAS新药RMC-6236的说明

转移性胰腺癌(PDAC)和非小细胞肺癌(NSCLC)患者

胰腺癌KRAS新药RMC-6236说明书概述

胰腺癌KRAS新药RMC-6236靶向药物介绍

什么是RAS突变?

RAS蛋白是人体内一种重要的分子,它在许多癌症中扮演着推动肿瘤生长的角色。特别是在胰腺癌、肺癌和结肠癌中,RAS突变十分常见。胰腺癌中的RAS突变率尤其高,超过92%的患者的癌细胞中都含有这种突变。目前,针对RAS突变的治疗选择非常有限,尤其是针对除KRAS G12C突变以外的其他RAS突变。
RMC-6236是一种新的药物,它可以专门针对这些具有RAS突变的癌细胞,通过抑制RAS蛋白的活性来阻止癌症的发展。这为治疗一些难治性癌症提供了新的希望。

RMC-6236

RMC-6236之所以表现出色,主要有以下几个原因:

广谱抑制作用:RMC-6236是一种RAS(ON)多选择性非共价抑制剂,能够抑制野生型变体和典型RAS亚型突变体GTP结合的活性状态。它对多种RAS突变肿瘤具有广谱抑制作用,尤其是携带KRAS G12X(X = A、D、R、S或V)突变的胰腺癌和非小细胞肺癌。

显著的抗肿瘤活性:
在临床前研究中,RMC-6236显示出强大的抗肿瘤活性,能够持续、高强度抑制多种RAS突变肿瘤的生长。在临床试验中,RMC-6236也显示出了令人鼓舞的抗肿瘤活性和安全性,特别是在经治胰腺导管腺癌(PDAC)患者中。

良好的安全性和耐受性:
RMC-6236在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,这对于患者来说是一个重要的考量因素。它展示了剂量依赖的药代动力学,与每日一次的给药方案相兼容,并达到了预测能够诱导肿瘤回归的暴露水平。

改善生存期和疾病控制:RMC-6236作为二线疗法,可以改善携带任意RAS突变PDAC患者的中位无进展生存期(PFS)与总生存期(OS),在第6个月的总生存率高达91%。此外,与标准化疗相比,RMC-6236在2L的PDAC肿瘤控制上,客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)均优于传统化疗。

针对RAS驱动的癌症:由于RAS驱动的癌症占人类癌症的高达30%,RMC-6236的广谱抑制作用使其具有广泛的治疗潜力。

 

RMC-6236-001临床试验结果

RMC-6236-001临床研究是一项多中心、开放性试验,主要评估RMC-6236在晚期癌症患者中的安全性和疗效。试验包括了436名患者,其中有132名为非小细胞肺癌患者,304名为胰腺癌和其他癌症患者。患者们的治疗剂量从每天10毫克到400毫克不等。


RMC-6236


胰腺癌患者的结果

在接受RMC-6236治疗的胰腺癌患者中,研究显示这款药物有良好的耐受性,即副作用不大,并且疗效显著。在76名携带RAS突变的患者中,治疗效果尤为突出:

KRAS G12X突变的患者(22人)
这些患者的无进展生存期(即癌症没有继续恶化的时间)为8.8个月,且有36%的患者取得了肿瘤缩小的效果。

其他RAS突变的患者(37人)
这些患者的无进展生存期为8.5个月,6个月的生存率高达97%。


这些结果表明,RMC-6236在治疗胰腺癌方面展现了强大的抗肿瘤效果,特别是对于RAS突变的患者。

非小细胞肺癌患者的结果


对于非小细胞肺癌患者,RMC-6236同样展现出了良好的疗效。研究显示,接受此药物治疗的患者中,有38%的人获得了肿瘤的缓解。具体数据显示:

无进展生存期(PFS)这些患者的无进展生存期为9.8个月。

总生存期(OS)患者的中位总生存期为17.7个月。

这些数据表明,RMC-6236在经治的非小细胞肺癌患者中仍能显著延长患者的生存期,且药物耐受性良好。

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