德喜曲妥珠单抗（DS-8201）
全部名称：
德喜曲妥珠单抗（DS-8201）
适应人群：
DS-8201已在全球不同地区获批用于乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、胃食管交界处腺癌等多种癌症的治疗。
德喜曲妥珠单抗（DS-8201）的说明
DS-8201已在全球不同地区获批用于乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、胃食管交界处腺癌等多种癌症的治疗。
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德喜曲妥珠单抗（DS-8201）说明书概述
德喜曲妥珠单抗（DS-8201）靶向药物介绍
基本信息
- 英文名称：Trastuzumab Deruxtecan，简称T-DXd。
- 研发公司：由日本第一三共研发，阿斯利康拥有其全球商业化权益。
- 上市时间：2019年12月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准德曲妥珠单抗上市，用于治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。
作用机制
- 抗体靶向结合：由人源化的抗HER2免疫球蛋白G1（IgG1）单克隆抗体组成，与肿瘤细胞表面的HER2受体特异性结合。
- 内吞与释放：药物与HER2阳性癌细胞结合后，被癌细胞内吞，在溶酶体内，连接子被酶切断裂，释放出细胞毒性的拓扑异构酶I抑制剂DXd。
- 诱导凋亡：DXd抑制拓扑异构酶I活性，导致DNA复制受阻，进而诱导肿瘤细胞凋亡。
- 旁观者效应：DXd具有膜透过性，可穿越细胞膜，对周围的肿瘤细胞发挥抗肿瘤活性，无论这些细胞是否表达HER2。
适应证
- HER2阳性乳腺癌：单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。
- HER2低表达乳腺癌：单药适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC1+或IHC2+/ISH-）成人乳腺癌患者。
- HER2阳性胃癌：单药适用于治疗既往接受过两种或两种以上治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者。
- HER2突变肺癌：单药适用于治疗存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
用法用量
- HER2阳性乳腺癌：推荐剂量为5.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
- HER2低表达乳腺癌：推荐剂量为5.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
- HER2阳性胃癌：推荐剂量为6.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
- HER2突变非小细胞肺癌：推荐剂量为5.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
不良反应
- 常见不良反应：恶心、疲劳、呕吐、脱发、中性粒细胞减少症、便秘、贫血、食欲减退、腹泻、转氨酶升高、骨骼肌肉疼痛、血小板减少症、白细胞减少症等。
- 特定不良反应：间质性肺疾病/非感染性肺炎、左心室射血分数降低、中性粒细胞减少症等。
注意事项
- 间质性肺疾病/非感染性肺炎：建议患者出现咳嗽、呼吸困难、发热和/或任何新发的或加重的呼吸系统症状时立即报告。对于无症状（1级）间质性肺疾病/非感染性肺炎，考虑皮质类固醇治疗；对于有症状（2级或以上）间质性肺疾病/非感染性肺炎，需立即开始皮质类固醇治疗，并持续治疗至少14天，然后逐渐减量，被确诊为有症状的（2级或以上）间质性肺疾病/非感染性肺炎患者应永久停用。
- 中性粒细胞减少症：应在开始给药前和后续每次给药前，及在有临床指征时监测全血细胞计数，根据中性粒细胞减少症的严重程度，可能需要中断或减少剂量。
- 左心室射血分数降低：应在开始治疗前以及治疗期间定期评估左心室射血分数，如果确认左心室射血分数小于40%或相对基线降低大于20%（绝对值），应永久停用。
- 特殊人群：儿童用药尚未确立在儿童和18岁以下的青少年中的安全性和有效性；65岁及以上老年患者无需调整剂量，针对75岁及以上患者的临床数据有限；轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者可用数据有限，应密切监测；总胆红素≤1.5倍正常上限的患者无需调整剂量，总胆红素＞1.5倍正常上限的患者应密切监测。
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