马来酸吡咯替尼片（艾瑞妮）

通用名称：马来酸吡咯替尼片

商品名称：艾瑞妮®

英文名称：Pyrotinib Maleate Tablets

汉语拼音：Malaisuan Biluotini Pian

【成份】

本品活性成份为马来酸吡咯替尼，其化学名称为：(R,E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙烯酰胺马来酸盐(1∶2)。

其化学结构式为：

分子式：C₃₂H₃₁ClN₆O₃·2C₄H₄O₄

分子量：815.22

辅料：乳糖，微晶纤维素，交联聚维酮，聚维酮，硬脂酸镁， 薄膜包衣预混剂（胃溶型）

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

复发/转移性乳腺癌

1、本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌惠者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

2、本品与曲妥珠单抗和多西他赛联合，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。

早期或局部晚期乳腺癌

本品与曲妥珠单抗和多西他赛联合，适用于表皮生长因子受体2（HER2）阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

本适应症是基于替代终点病理完全缓解率的提高给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在开展的辅助治疗研究能否证实本品在早期或局高部晚期乳腺癌患者中的长期临床获益。

【规格】

按C₃₂H₃₁ClN₆O₃计（1）80mg；（2）160mg。

【用法用量】

本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。

HER2检测

在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。

推荐剂量和给药方法

吡咯替尼推荐剂量为400 mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。

当与卡培他滨联用治疗复发或转移性乳腺癌惠者时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000mg/m²），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的现行药品说明书。治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

当与曲妥珠单抗和多西他赛联用治疗复发或转移性乳腺癌患者时，曲妥珠单抗的首次给药剂量为8mg/kg，此后每3周给药一次，剂量为6mg/kg。多西他赛的推荐起始剂量为75mg/m²，每3周给药一次。治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

当与曲妥珠单抗和多西他赛联用治疗早期或局部晚期乳腺癌患者时，曲妥珠单抗的首次给药剂量为8mg/kg，此后每3周给药一次，剂量为6mg/kg。多西他赛的推荐起始剂量为100mg/m²，每3周给药一次。新辅助治疗推荐使用4个治疗周期（每3周为一个治疗周期），术后使用3个治疗周期5-氟尿嘧啶、表柔比星、环磷酰胺（FEC）方案。

有关曲妥珠单抗及多西他赛用药的详细信息，请参见曲妥珠单抗及多西他赛的现行药品说明书。

剂量调整

药物不良反应所致的剂量调整

治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表1原则对吡咯替尼／卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方法参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考【注意事项】。一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0-1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后受试者仍有临床不可控制（即临床治疗或观察≤14天后仍存在，出现≥2次）的不良事件；则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调最低剂量为240mg。

卡培他滨的使用应该根据其现行说明书进行剂量调整，曲妥珠单抗和多西他赛的使用应该根据其现行说明书进行剂量调整。