马吉妥昔单抗注射液

• 通用名称：马吉妥昔单抗注射液。
• 商品名称：麦甘乐/Margenza。
• 英文名称：Margetuximab Injection。
• 研发公司：由Macrogenics公司研发，再鼎医药获得其在大中华区的独家开发与推广许可。
• 上市时间：2020年12月26日，获美国FDA批准；2023年9月1日，在中国获批上市。

• 结合HER2蛋白：马吉妥昔单抗是一种嵌合型fc基因工程igg1 kappa单克隆抗体，可与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外结构域结合。
• 抑制肿瘤细胞增殖：与表达HER2的肿瘤细胞结合后，能抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2胞外结构域的脱落。
• 增强ADCC作用：其经修饰的fc区可增加与激活fc受体fcgr3a（cd16a）的结合作用，并可减少与抑制fc受体fcgr2b（cd32b）的结合作用，从而增强抗体依赖性细胞毒性（ADCC）作用和NK细胞激活。

• Sophia研究：是一项国际多中心非盲随机对照iii期临床研究，共入组至少2种抗HER2药物治疗失败的晚期乳腺癌患者536例。结果显示，马吉妥昔单抗联合化疗与曲妥珠单抗联合化疗相比，PFS延长（5.8 vs 4.9个月，HR：0.76）。
• Sophia China桥接研究：纳入HER2阳性，接受过两线及以上抗HER2治疗进展的乳腺癌患者。结果显示，独立中心影像评估的中位PFS在马吉妥昔单抗组为5.5个月，在曲妥珠单抗组为4.1个月，HR为0.69，符合桥接成功的一致性标准（HR<0.88）。

用于联合化疗治疗已经接受过两种或两种以上抗HER2治疗方案的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，其中至少一种治疗方案用于转移乳腺癌。

推荐剂量为15mg/kg，每3周静脉输注一次（21天为一个治疗周期），直至出现疾病进展或不可接受的毒性为止。首次给予本品时静脉输注不少于120分钟，随后每周期静脉输注至少30分钟。

• 常见不良反应：包括疲乏/乏力、发热、恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、脱发、掌跖红肿综合征、头痛、周围神经病变、咳嗽、呼吸困难、食欲减退、关节痛/肌痛、肢体疼痛等。
• 严重不良反应：可能出现左心室功能障碍、输液相关反应等。