Vemurafenib(维莫非尼)

BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变，从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。

用法：口服，960mg，2次/天

适应症：美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

临床：BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌患者接受维莫非尼治疗，客观有效率(ORR)42% ，中位无进展生存期(PFS)7.3月。

机理：BRAF V600E突变

BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变，从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。

用法：口服，960mg，2次/天

适应症：美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

临床：BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌患者接受维莫非尼治疗，客观有效率(ORR)42% ，中位无进展生存期(PFS)7.3月。

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