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乳腺癌药物新选择 阻止雌激素受体再兴风作浪

 2018-10-23 12:03:06编辑:全球肿瘤医生网

 许多乳腺癌药物通过阻断癌细胞内的雌激素受体起效,阻止癌症转移。但大多数晚期患者最终会产生耐药性,急需新药更替。美国凯斯西储大学医学院的研究人员发现了人类雌激素受体中一种以前未被发现的桥状结构,可以作为一种有价值的新药靶点。在Nature Communications,研究人员描述了一种“烧毁桥梁”策略,以破坏雌激素受体,以及如何筛选旨在实现这一目标的乳腺癌药物。

 

在新研究中发现的“桥梁”将两个关键的受体部分联系起来:一个与雌激素结合,一个与DNA相关并控制基因以响应雌激素水平。破坏桥梁的药物可能会影响两部分如何协同工作,抑制受体功能。研究人员说,桥梁的破坏阻止了雌激素受体复合物的两个主要部分的交流,因此形成药物发现的”燃烧 - 桥梁“战略。

 

研究人员已经开始使用他们的新测定法测试药物分子,还计划筛选已获FDA批准的药物,寻找乳腺癌新的靶向药此外,由于该受体与卵巢癌,前列腺癌和子宫内膜癌有些激素受体结构相似性,因此新研究和该试验可能对药物发现具有广泛的影响。

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 崔婷

https://medicalxpress.com/news/2018-10-options-breast-cancer-drug-estrogen.html

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