瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)_乳腺癌_抗癌药物

瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)

靶点：

厂家：诺华

是否上市：

规格：600mg

适应症：KISQALI是一种激酶抑制剂适用与一个芳香化酶抑制剂组合作为初始基于内分泌治疗为有激素受体(HR)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移乳癌绝经后妇女的治疗。(1)...

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瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)靶向药物介绍

Kisqali（ribociclib）是一种激酶抑制剂。

Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2） - 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。

KIsqali作为口服药片供应。Kisqali的推荐剂量是口服600mg（三个200mg薄膜包衣片剂），每天一次，连续21天，然后7天处理，导致28天的完整循环。Kisqali可以带或不带食物。使用来曲唑的Coadminister Kisqali在整个28天的周期内每天摄入2.5毫克。请参考来曲唑的完整处方资料。对于其他芳香酶抑制剂的给药和给药，请参阅适用的完整处方信息。患者应每天大约在同一时间服用他们的剂量的Kisqali和来曲唑，最好是在早晨。如果患者在服用剂量后呕吐，或者不服剂量，那天不应再服用额外的剂量。下一个规定的剂量应该在通常的时候采取。吞咽片应吞咽（片剂不应在咀嚼前咀嚼，压碎或分裂）。

临床结果

FDA批准

基斯卡利的FDA批准是基于一项随机，双盲，安慰剂对照的国际临床试验（MONALEESA-2），在绝经后的HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌妇女中，治疗晚期疾病。共有668名妇女随机接受莱博西林加来曲唑（n = 334）或安慰剂加来曲唑（n = 334）。每天口服一次，安慰剂连续连续服用安慰剂，连续21天，接着7天，给予曲康唑2.5mg口服，每日一次，持续28天。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。预先计划的临时疗效分析显示PFS有改善（研究者评估）（p <0.0001）。在含有ribociclib的手臂中估计的中位PFS未达到，而在安慰剂组中为14.7个月。患有可测量疾病的患者的客观反应率（ORR）在ribociclib加来曲唑组为52.7％，安慰剂+来曲唑组为37.1％。总体生存数据不成熟。

副作用

与使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼

行动机制

Kisqali（ribociclib）是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物ribociclib的治疗导致肿瘤体积减少，其与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独的每种药物相比，核糖体和抗雌激素（例如来曲唑）的组合导致增加的肿瘤生长抑制。