乐伐替尼_甲状腺癌_抗癌药物

乐伐替尼

药物简介：FDA批准lenvatinib （2016年5月13日）用于：与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者；（2015年2月13）用于：局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。...

仅供医学知识科普使用，请在医生指导下用药。

乐伐替尼靶向药物介绍

近来，日本卫才公司的乐伐替尼（Lenvima ，E7080）在肝癌的临床研究中，取得了惊人的效果，引起广泛的关注，甚至有人断言，乐伐替尼将会取代多吉美（索拉非尼），开启肝癌治疗的新时代，那么这种药物到底在肝癌治疗中表现怎样呢？

1 乐伐替尼单用

在日本和韩国的临床研究中，46例患者入组，采用乐伐替尼单药口服，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的乐伐替尼，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量，剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周，临床试验中断。副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。

结果：从用药到进展，乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物

索拉菲尼（批准的肝癌靶向药物）的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫才公司宣布在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，，达到了非劣效性主要终点，在这个试验中，纳入了954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，乐伐替尼效果优于索拉非尼，数据在进一步的分析中。

2 乐伐替尼+PD-1联用

除了肝癌，乐伐替尼也向其它瘤种展开攻势，并且与当今肿瘤治疗界的当红花旦PD-1抑制剂联用。今年的ESMO 公布的乐伐替尼+PD-1的Ib期研究结果中，截止2016年10月，纳入患者13名，包括非小细胞肺癌、肾细胞癌、子宫腺癌、膀胱癌、头颈部鳞癌、黑色素瘤患者。联用方案为：200mg Keytruda/3周+24mg（组1）/20mg（组2）乐伐替尼/天。

结果：13名患者中7位肿瘤缩小，有效率54%，6位肿瘤没有增大，疾病控制率100%。

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E7080是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，具有新颖的结合模式，是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。除了已经获批的肾癌和甲状腺癌，其他类型肿瘤的临床试验，包括肝癌（III期临床）、子宫内膜癌（II期临床）、非小细胞肺癌（II期临床）也正在如火如荼的开展，并且数据惊艳。